比较多奈哌齐和其他胆碱酯酶抑制剂抑制活性的乙酰胆碱酯酶和butyrylcholinesterase体外。
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Ogura H, Kosasa T, Kuriya Y, Yamanishi Y
比较多奈哌齐和其他胆碱酯酶抑制剂抑制活性的乙酰胆碱酯酶和butyrylcholinesterase体外。
方法找到Exp杂志。2000;10月22日(8):609 - 13所示。
- PubMed ID
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11256231 (在PubMed]
- 文摘
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本研究旨在比较体外对乙酰胆碱酯酶抑制作用(疼痛)和butyrylcholinesterase多奈哌齐(大餐)和其他一些胆碱酯酶(ChE)抑制剂已被开发用于治疗阿尔茨海默氏症。氨基甲酸酯衍生品毒扁豆碱和卡巴拉汀需要预培养表现出适当的anti-ChE活动。最大切30 - 60分钟内毒扁豆碱抑制的发达,而卡巴拉汀在疼痛的抑制作用和大餐活动达到顶峰后48 h和6,分别。抑制能力的顺序(IC50)对疼痛活动在最佳测定条件下为每个切抑制剂是:毒扁豆碱(0.67海里)>卡巴拉汀(4.3海里)>多奈哌齐(6.7海里)> tak - 147(12海里)>他克林(77海里)> ipidacrine(270海里)。benzylpiperidine衍生品多奈哌齐和tak - 147显示高选择性疼痛大餐。氨基甲酸酯衍生物显示出温和的选择性,而4-aminopyridine衍生品他克林和ipidacrine没有选择性。这些切抑制剂的抑制效力对疼痛活动可能说明他们的体内潜在的活动。