设计、合成和评价乙酰胆碱酯酶抑制剂苯甲酮衍生品的小说。
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Belluti F,乔治L,建筑师,米兰球迷,Bartolini M,卡瓦利,瓦伦蒂P, Rampa
设计、合成和评价乙酰胆碱酯酶抑制剂苯甲酮衍生品的小说。
欧元J地中海化学。2009年3月,44 (3):1341 - 8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.02.035。Epub 2008年3月8日。
- PubMed ID
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18396354 (在PubMed]
- 文摘
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从一个基于结构的药物设计出发,设计并合成新的乙酰胆碱酯酶抑制剂作为多奈哌齐的类似物。化合物是由一个芳香函数和一个叔氨基一半由合适的垫片连接。特别是,苯甲酮核和N, N-benzylmethylamine函数被选中。方便的三步合成这些化合物的结果是大大不如多奈哌齐的困难和昂贵。一些化合物具有微观的顺序和sub-micromolar anti-cholinesterase活动。特别是,化合物1和10个系列的最强有力的抑制剂。