药代动力学和药效学的盐酸多奈哌齐后单剂量口服。

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罗杰斯SL, Friedhoff LT

药代动力学和药效学的盐酸多奈哌齐后单剂量口服。

Br中国新药杂志。1998年11月,46增刊1:1-6。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1998.0460s1001.x。

PubMed ID

9839758 (在PubMed

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文摘

目的:本研究的目的是描述盐酸多奈哌齐的药代动力学和药效学,化学性质不同的和特定的乙酰胆碱酯酶(疼痛)抑制剂治疗阿尔茨海默氏症、单剂量口服后管理。方法:这是一个双盲、随机、单剂量、安慰剂对照,sequential-group ascending-dose研究在健康男性志愿者(n = 48)。六个剂量水平进行调查,从0.3到6.0毫克。多奈哌齐在等离子体浓度测定高效液相色谱法与紫外检测。药效学活动是由radioenzymatic测量红细胞膜乙酰胆碱酯酶(rbc-AChE)抑制。结果:多奈哌齐的药代动力学性格被观察到的线性和剂量比例以下单剂管理。平均血浆浓度峰值的观察多奈哌齐(Cmax) 4.1 + / - -1.5 h。意味着终端配置半衰期为81.5 + / - -22.0 h。post-absorption阶段的血浆浓度时间曲线为4.0毫克和6.0毫克剂量似乎是两相的,但多奈哌齐是独立的剂量。等离子体浓度为0.3、0.6和0.9毫克剂量组一般水平以下的高效液相色谱法检测(2.0 ng毫升(1)),防止这些剂量准确的描述。之间的直接相关性观察等离子体多奈哌齐浓度和抑制疼痛的程度。4.0和6.0毫克剂量多奈哌齐组,最大的疼痛抑制(Emax)范围从33%到35%,有明显的疼痛抑制与多奈哌齐血浆浓度之间的相关性(P < 0.005)。 CONCLUSIONS: The pharmacokinetics of donepezil were found to be linear and dose proportional following the administration of single doses to healthy volunteers. A direct correlation was also observed between plasma donepezil concentrations and AChE inhibition. The extended half-life of donepezil makes it suitable for once-daily dosing.

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药物

多奈哌齐