选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂的药理:用于阿尔茨海默氏症的影响。
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斯通博士,尼尔森是的,维拉波斯,查宾D,琼斯某人,哈伯德圣,青年外交官访华团IA,拉米雷斯,内森D,白色WF
选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂的药理:用于阿尔茨海默氏症的影响。
欧元J杂志。2004年2月13日,486(1):上行线。doi: 10.1016 / j.ejphar.2003.11.080。
- PubMed ID
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14751402 (在PubMed]
- 文摘
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胆碱酯酶抑制剂的选择性乙酰胆碱酯酶与butyrylcholinesterase各不相同。我们检查了几个胆碱酯酶抑制剂和评估的相对作用抑制乙酰胆碱酯酶与butyrylcholinesterase中部和外围对这些药物的反应。多奈哌齐和icopezil高度选择性乙酰胆碱酯酶,而他克林和heptylphysostigmine表明更大的效力butyrylcholinesterase乙酰胆碱酯酶。这四个化合物在白鼠大脑中乙酰胆碱水平增加。剂量反应曲线的震颤(中央效应)和唾液分泌(边缘效应)表明,多奈哌齐和icopezil拥有更有利的治疗指数比非选择性抑制剂,他克林和heptylphysostigmine。合并施打选择性butyrylcholinesterase抑制剂tetraisopropylpyrophosphoramide (iso-OMPA)会加强外围,但不是中央,icopezil选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂的影响。改进的治疗指数中观察到小鼠icopezil是由于高度的选择性乙酰胆碱酯酶与butyrylcholinesterase,表明高选择性乙酰胆碱酯酶可能导致临床耐受性等代理商的优惠,多奈哌齐在阿尔茨海默氏症患者。