卡巴拉汀,新一代胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默氏症。
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Jann兆瓦
卡巴拉汀,新一代胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默氏症。
药物治疗。2000年1月,20 (1):1 - 12。
- PubMed ID
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10641971 (在PubMed]
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卡巴拉汀是一种胆碱酯酶抑制剂(ChEI)结构式不同于目前ChEIs。他克林、多奈哌齐被归类为短效或可逆的代理从绑定到乙酰胆碱酯酶酶(疼痛)是几分钟内水解。卡巴拉汀作为intermediate-acting分类或pseudo-irreversible代理人由于其长抑制疼痛的10个小时。临床生物化学研究表明,卡巴拉汀在外围抑制中枢神经系统选择性。改善记忆障碍大鼠前脑损伤。药物口服吸收迅速,生物利用度为0.355,低蛋白结合(40%)。其消除半衰期小于2小时,它转化为一个非活性代谢物的行动,绕过肝代谢途径。其性格本质上是不变的肾或肝损伤患者。它也有剂量依赖性对疼痛抑制的影响。在两个大型多中心临床试验(共1324例),用forced-dosage滴定方案,卡巴拉汀6 - 12毫克/天优于安慰剂在三个认知和功能量表(p < 0.001)。 Gastrointestinal symptoms are the most frequently reported adverse events. They occurred mostly during the dosage titration phase and decreased during the maintenance phase. Rivastigmine offers clinicians another therapeutic agent to treat Alzheimer's disease.