局部药物之间相互作用的多奈哌齐与西洛地唑抗乳腺癌蛋白(ABCG2)增加药物心里积累。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

竹内R, Shinozaki K, T录像,Tamai我

局部药物之间相互作用的多奈哌齐与西洛地唑抗乳腺癌蛋白(ABCG2)增加药物心里积累。

药物金属底座Dispos。2016年1月,44 (1):68 - 74。doi: 10.1124 / dmd.115.066654。Epub 2015年10月14日。

PubMed ID

26467765 (在PubMed

]

文摘

临床报告表明,毒性由于多奈哌齐与西洛地唑共同服用后会发生。我们推测多奈哌齐在心脏组织的浓度可能会增加由于交互与西洛地唑流出运输车等22种代号为ABCB1的(P-gp,)和乳腺癌抗蛋白(BCRP ABCG2),这是表示在许多组织包括心脏,和我们的研究测试这个假说。首先,多奈哌齐是确认的衬底BCRP和22 transporter-transfected细胞体外。西洛地唑抑制BCRP和22 half-inhibitory浓度为130 nM和12.7妈妈,分别。考虑到临床可行的血浆浓度的西洛地唑(约200海里),似是而非,BCRP-mediated多奈哌齐的运输将受到西洛地唑体内。beplayapp事实上,在老鼠体内研究,我们发现共同服用西洛地唑的浓度显著增加的多奈哌齐在心脏和大脑,BCRP函数作为一个部分的血液供障碍,而多奈哌齐的血浆浓度不受影响。此外,体外心脏组织中积累多奈哌齐片老鼠在西洛地唑的存在显著增加。这些结果表明,donepezil-cilostazol交互BCRP可能临床相关的心脏和大脑组织。换句话说,组织分布的药物可以影响药物之间的相互作用(DDI)流出转运蛋白在某些组织(本地DDI)没有任何明显改变血浆浓度(系统性DDI)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
多奈哌齐	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节