多目标策略解决阿尔茨海默氏症:设计、合成和生物评价新tacrine-based二聚体。
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Bartolini Rizzo年代,建筑师,M,曼奇尼F, F Belluti,米兰球迷,Andrisano V, Rampa
多目标策略解决阿尔茨海默氏症:设计、合成和生物评价新tacrine-based二聚体。
欧元J地中海化学。2011年9月,46 (9):4336 - 43。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.07.004。Epub 2011年7月8日。
- PubMed ID
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21798635 (在PubMed]
- 文摘
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阿尔茨海默病(AD)的多因子的性质为我们提供了一个范例,父母的化合物,主要是销售,目的在于改进和/或修改赋予两个甚至更多的生物活性对比或较少恢复疾病的症状。是这种情况他克林及其二聚的导数bis(7)他克林,例如,铺平了道路的发展广泛收集有趣的homo heterodimeric结构,构思的新兴AD-related药物发现的多目标方法。贡献的话题,我们在这里报告的设计、12个化合物的合成和生物评价可参考的bis(7)他克林。除了胆碱酯酶活性,所选化合物(7 - 9和12)能够抑制疼痛的non-enzymatic功能和/或对BACE1显示非凡的活动。因此,本研究概述了一系列新合成的分子结构与bis(7)他克林、赋予扩展与新兴的多模式生物在协议。