利鲁唑,苯并噻唑类的一个成员,表示患者治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)。利鲁唑扩展生存和/或气管造口术。这也是在各种神经在活的有机体内神经损伤的实验模型涉及excitotoxic机制。病因和发病机理的肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)并不知道,虽然许多假设先进。一个假设是运动神经元,不堪一击通过遗传易感性和环境因素,由谷氨酸受伤。在某些情况下家族的ALS酶超氧化物歧化酶已经发现有瑕疵。

的作用机制

利鲁唑的作用方式是未知的。其药理特性包括以下,其中一些可能与它的效果:1)一个抑制谷氨酸释放的影响(激活谷氨酸再吸收),2)压敏电阻器钠通道的失活,3)能力遵循发射机干扰细胞内事件绑定在兴奋性氨基酸受体。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类
一个胱氨酸/谷氨酸转运体	诱导物	人类

吸收

利鲁唑是好的吸收(大约90%),平均绝对口服生物利用度约为60%(简历= 30%)。beplayapp高脂肪食物减少吸收,AUC减少约20%,约45%的高峰血浓度。beplayapp

的体积分布

不可用

蛋白结合

与血浆蛋白96%,主要是白蛋白临床浓度范围和脂蛋白。

新陈代谢

利鲁唑是广泛代谢六个主要和次要的代谢物,并不是所有被确认到目前为止。组成的代谢主要是肝细胞色素P450-dependent羟基化和glucuronidation。参与N-hydroxylation CYP1A2是主要的同工酶;CYP2D6, CYP2C19、CYP3A4和CYP2E1被认为不太可能做出显著贡献的利鲁唑在人类代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

利鲁唑

路线的消除

不可用

半衰期

利鲁唑的意思是消除半衰期是12小时(简历= 35%)在重复给药后。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加利鲁唑结合1时,2-Benzodiazepine。
Abametapir	血清浓度的利鲁唑时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢利鲁唑结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少利鲁唑的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	利鲁唑的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
苊香豆醇	苊香豆醇代谢可以结合利鲁唑时下降。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢时可以减少利鲁唑与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当利鲁唑结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当利鲁唑与Acetophenazine相结合。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合利鲁唑时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹服用。至少需要1小时前或饭后2小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
利鲁唑盐酸盐	不可用	不可用	QEAOELIJQRYJJS-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Fanizan (Actavis)/Laidec(太阳Pro)/Lizolorol (Actavis)/Lizorolol (ratiopharm)/Rilustad (STADA)/Sclefic (Actavis)/谢易李(路南制药)/Zolerilis (Actavis)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Exservan	电影	50毫克/ 1	口服	Aquestive疗法	2019-01-24	不适用
Exservan	电影	50毫克/ 1	口服	田边三菱制药公司美国公司。	2021-05-01	不适用
Exservan	电影	50毫克/ 1	口服	田边三菱制药公司美国公司。	2021-05-01	不适用
Rilutek	平板电脑	50毫克	口服	赛诺菲-安万特	2000-10-26	不适用
Rilutek	平板电脑	50毫克/ 1	口服	凯泽医院基金会	2014-01-20	2014-12-31
Rilutek	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Covis美国制药公司	2016-08-01	不适用
Rilutek	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Covis制药有限公司	2013-07-15	2017-12-13
Rilutek	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1995-12-12	2015-06-30
Rilutek	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	赛诺菲安万特成熟的Ip	2016-09-08	不适用
利鲁唑Zentiva	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	Zentiva K.S.	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-riluzole	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2012-09-25	不适用
Mylan-riluzole	平板电脑	50毫克	口服	Mylan制药	2012-10-23	不适用
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Impax泛型	2003-01-29	2016-11-18
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2015-03-31	2020-10-31
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-07-22	不适用
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	AvKARE	2020-10-07	不适用
利鲁唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	凯泽医院基金会	2016-09-29	2018-08-31
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2013-06-18	不适用
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Glenmark医药有限公司,美国	2013-06-18	不适用
利鲁唑	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Kare Av公司。	2014-01-08	2016-08-04

类别

ATC代码

N07XX02——利鲁唑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯并噻唑。这些都是有机化合物含噻唑环的苯融合(四个碳原子的五元环,一个氮原子和一个硫原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯并噻唑
子课: 不可用
直接父: 苯并噻唑
选择父母: 苯环型的/2-amino-1, 3-thiazoles/Heteroaromatic化合物/三卤甲烷/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品 /烷基氰化物

显示一个
基: 1,3-benzothiazole/1,3-thiazol-2-amine/氟烷基/卤代烷/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/卤代甲烷

显示12
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 苯并噻唑(CHEBI: 8863)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 lj087rs6f
化学文摘号: 1744-22-5
InChI关键: FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H5F3N2OS c9-8(10、11) 14-4-1-2-5-6(3 - 4) 15-7(12)之比是13比5 / h1-3H (H2、12、13)
国际命名: (6)- trifluoromethoxy 3-benzothiazol-2-amine
微笑: NC1 = NC2 = C (S1) C = C (OC (F) (F) F) C = C2

引用

合成参考

普拉塔普Padi, Madhusudhan Ganta, Satyanarayana Bollikonda, bloom Chaganti, Ramulu阿库拉,Loka Maheshwari Dommati,“准备利鲁唑的过程。”U.S. Patent US20080108827, issued May 08, 2008.

US20080108827

一般引用

黄歌JH, CS,经营着K,叶生理改变,Narahashi T:微分作用利鲁唑tetrodotoxin-sensitive和tetrodotoxin-resistant钠离子通道。J Exp其他杂志》1997年8月,282(2):707 - 14所示。(文章]
Coric V, Taskiran年代,Pittenger C, Wasylink年代,Mathalon DH,情人节G, Saksa J,吴欧美Gueorguieva R, Sanacora G,诅咒RT,克里斯托JH:利鲁唑增加在难治性强迫症:一个开放性试验。生物精神病学杂志。2005年9月1;58 (5):424 - 8。(文章]
van菅直人HJ顶尖GJ, Kalmijn年代,Spieksma M, van den Berg LH, Guchelaar HJ: CYP1A2活性之间的联系和肌萎缩性脊髓侧索硬化症患者利鲁唑间隙。Br中国新药杂志。2005年3月,59 (3):310 - 3。(文章]
小萨拉特CA,佩恩杰,一个J,斯波恩J, Denicoff KK, Luckenbaugh D,恰尼DS, Manji香港:利鲁唑的开放性试验难治性抑郁症患者。精神病学J。2004年1月,161 (1):171 - 4。(文章]
马修SJ, Manji香港,恰尼DS:新型药物和治疗目标严重的情绪障碍。神经精神药理学。2008年8月,33 (9):2080 - 92。doi: 10.1038 / sj.npp.1301652。Epub 2008 1月2。(文章]
Lamanauskas N, Nistri答:利鲁唑街区持久Na +和Ca2 +水流和调节通过突触前释放谷氨酸NMDA受体新生儿体外大鼠舌下运动神经元。J > 2008欧元,27(10):2501 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06211.x。Epub 2008年4月26日。(文章]
FDA批准的药物产品:RILUTEK(利鲁唑)平板电脑链接]
FDA批准的药物产品:EXSERVAN(利鲁唑)电影链接]
FDA批准的药物产品:TIGLUTIK(利鲁唑)暂停链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014878
KEGG药物: D00775
KEGG化合物: C07937
PubChem化合物: 5070年
PubChem物质: 46508094
ChemSpider: 4892年
BindingDB: 30705年
RxNav: 35623年
ChEBI: 8863年
ChEMBL: CHEMBL744
锌: ZINC000000006481
治疗目标数据库: DAP000527
网页: PA451251
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: 657年
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 利鲁唑

PDB项

5 v02/7 bnj/7 wdb

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)	1
4	完成	治疗	疲劳/炎症	1
4	完成	治疗	脆性X综合征	1
4	完成	治疗	Gilles de la妥瑞氏综合征	1
4	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
4	终止	治疗	记忆障碍/情绪	1
3	完成	其他	肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)	1
3	完成	治疗	脊髓型颈椎病患者颈椎	1
3	完成	治疗	亨廷顿氏舞蹈症(高清)	1
3	完成	治疗	脊髓小脑的共济失调2型	1

药物经济学

制造商

赛诺菲-安万特美国有限责任公司
Impax实验室公司

外包商

Inyx美国有限公司
凯泽医院基金会
赛诺菲-安万特公司
Southwood制药

剂型

形式	路线	强度
电影	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
悬架	口服	5毫克/毫升
悬架	口服
液体	口服	50毫克/ 10毫升

价格

单元描述	成本	单位
Rilutek 50毫克的平板电脑	18.77美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5527814	没有	1996-06-18	2013-06-18
CA2151604	没有	2005-09-20	2013-12-10
CA2117466	没有	2000-01-25	2012-10-22
US8603514	没有	2013-12-10	2024-04-03
US8765150	没有	2014-07-01	2029-03-12
US8765167	没有	2014-07-01	2024-02-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	119°C	不可用
logP	2.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0395毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.83	ALOGPS
logP	3.4	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.44	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.57	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	48.14²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	44.37米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	18.59³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.995
血脑屏障	+	0.9799
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5377
22基板	Non-substrate	0.8045
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8245
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6998
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.859
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8679
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7032
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8332
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6647
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6799
致癌性	Non-carcinogens	0.9001
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.6843 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9775
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 2590000000 - 5 - a9d0f7cdad7e4f2ec6b
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 0390000000 - 4 - bd44ae3d25f047943e8
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 3940000000 - 1 - da38288b84e863a64e5

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量: 226937.475哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
施瓦茨G,费林MG:二次损伤脊髓损伤的机制:一种新的治疗方法管理二级病理生理学与钠离子通道阻滞剂利鲁唑。学监大脑研究》2002;137:177 - 90。(文章]
黄歌JH, CS,经营着K,叶生理改变,Narahashi T:微分作用利鲁唑tetrodotoxin-sensitive和tetrodotoxin-resistant钠离子通道。J Exp其他杂志》1997年8月,282(2):707 - 14所示。(文章]
维斯年代,Benoist D, E,邓W,圣大卫·爱登堡:利鲁唑预防心肌缺血和再灌注损伤通过持续性钠电流。Br J杂志。2010年7月,160 (5):1072 - 82。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00766.x。(文章]

细节 2。胱氨酸/谷氨酸转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 胱氨酸:谷氨酸转运体活动
特定的功能: Sodium-independent,高亲和性的阴离子交换阴离子形成的氨基酸特异性高胱氨酸、谷氨酸。
基因名字: SLC7A11
Uniprot ID: Q9UPY5
Uniprot名字: 胱氨酸/谷氨酸转运体
分子量: 55422.44哒

引用

Wokke J:利鲁唑。柳叶刀》。1996年9月21日,348 (9030):795 - 9。(文章]
Azbill RD,μX,施普林格我:利鲁唑高亲和性谷氨酸对大鼠脊髓突触体摄取增加。大脑研究》2000年7月21日,871 (2):175 - 80。(文章]
她Y,邓禄普J,比尔McIlvain H霍德兰DS:受损脊髓谷氨酸运输能力和减少对利鲁唑的敏感性在转基因超氧化物歧化酶突变鼠模型的肌萎缩性脊髓侧索硬化症。J > 2003年3月1;23 (5):1688 - 96。(文章]
Gosselin RD,奥康纳RM, Tramullas M, Julio-Pieper M, Dinan TG,克莱恩摩根富林明:利鲁唑可实现早期应激大鼠内脏过敏:脊髓谷氨酸再吸收作用机制。胃肠病学。2010年6月,138(7):2418 - 25所示。doi: 10.1053 / j.gastro.2010.03.003。Epub 2010 3月10。(文章]
目的K,帕克RA, Eisenach JC:谷氨酸转运蛋白的激活蓝斑矛盾激活下行抑制大鼠。大脑研究》2010年3月4日,1317:80-6。doi: 10.1016 / j.brainres.2009.12.086。Epub 2010年1月6日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
Sanderink GJ, Bournique B,史蒂文斯J,佩特里M,严肃的M:参与人类CYP1A同功酶利鲁唑体外代谢和药物相互作用的。J Exp其他杂志》1997年9月,282 (3):1465 - 72。(文章]

细节 2。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Siddique汗Ajroud-Driss年代,赛义德M, H, N,挂王寅,Sufit R,海勒年代,阿姆斯特朗J,凯西P,克T,卢卡斯TJ:利鲁唑新陈代谢和CYP1A1/2多态性在ALS患者。Amyotroph横向sci。2007年10月,8 (5):305 - 9。doi: 10.1080 / 17482960701500650。(文章]
van菅直人HJ顶尖GJ, Kalmijn年代,Spieksma M, van den Berg LH, Guchelaar HJ: CYP1A2活性之间的联系和肌萎缩性脊髓侧索硬化症患者利鲁唑间隙。Br中国新药杂志。2005年3月,59 (3):310 - 3。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
利鲁唑FDA标签(文件]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

Milane, Vautier年代,每个H,专职阿訇V, Bensimon G, Farinotti R,费尔南德斯C:利鲁唑之间的相互作用和ABCG2 / BCRP运输车。>。2009年3月6日,452(1):劲旅。doi: 10.1016 / j.neulet.2008.12.061。Epub 2009年1月6日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月16日21:05

利鲁唑

识别

结构利鲁唑(DB00740)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

转运蛋白

引用