利鲁唑高亲和性谷氨酸对大鼠脊髓突触体摄取增加。

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利鲁唑高亲和性谷氨酸对大鼠脊髓突触体摄取增加。

大脑研究》2000年7月21日,871 (2):175 - 80。

PubMed ID

10899284 (在PubMed

]

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本研究的目的是检查anti-convulsant剂的影响,利鲁唑,高亲和性谷氨酸作为测量大鼠脊髓突触体摄取。谷氨酸摄取率显著增加的0.1 microM和1.0 microM利鲁唑,但不是在较高的浓度检查。动力学分析表明,利鲁唑(0.1 microM)明显降低K (m) 21%, V (max)增加了31%。谷氨酸摄取也显著增加来自大鼠脊髓突触体处理8毫克/公斤(i.p)。利鲁唑和牺牲4 h后。谷氨酸摄取的增加体外与H7不是影响预处理,PKA和PKC抑制剂,或PKC激活佛波醇酯,12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate。先前的研究已经证明的一些行为利鲁唑对百日咳毒素是由G蛋白敏感。令人惊讶的是,单独治疗百日咳毒素的突触体谷氨酸摄取率增加,而没有对吸收的影响利鲁唑的存在。然而,与霍乱毒素预处理被发现完全阻止利鲁唑对谷氨酸摄取的影响。这些结果揭示了一个额外的机制利鲁唑可以影响glutamatergic神经传递,并提供进一步的支持,利鲁唑可能有益的治疗外伤性中枢神经系统损伤涉及excitotoxic谷氨酸的行动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
利鲁唑	胱氨酸/谷氨酸转运体	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节