微分作用利鲁唑tetrodotoxin-sensitive和tetrodotoxin-resistant钠离子通道。

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黄歌JH, CS,经营着K,叶生理改变,Narahashi T

微分作用利鲁唑tetrodotoxin-sensitive和tetrodotoxin-resistant钠离子通道。

J Exp其他杂志》1997年8月,282(2):707 - 14所示。

PubMed ID

9262334 (在PubMed

]

文摘

利鲁唑的影响,神经保护药物,tetrodotoxin-sensitive (TTX-S)和tetrodotoxin-resistant (TTX-R)钠离子通道在大鼠背根神经节神经元进行了研究使用全细胞膜片箝技术。静态电位,利鲁唑优先TTX-S钠离子通道阻塞,而在负电位,它阻止了两种类型的钠离子通道几乎一样。利鲁唑阻止TTX-S明显的离解常数和TTX-R钠离子通道在90年和143年他们的静息状态microM,分别。利鲁唑转移电压依赖TTX-R钠离子通道的激活TTX-S消偏振方向更多的钠离子通道。电压依赖的快速失活两种类型的钠离子通道在超极化方向转移方式,存在剂量依赖的相关性和明显的离解常数为利鲁唑块灭活频道被估计为2和3 microM TTX-S TTX-R钠离子通道,分别指示灭活的更高的亲和力比休息渠道渠道。利鲁唑也同样有效地阻止这两种类型的钠离子通道在缓慢的灭活的状态。自比TTX-R TTX-S通道是灭活频道静态电位,利鲁唑块TTX-S钠离子通道比TTX-R钠离子通道更有说服力地。得出的一个机制利鲁唑发挥其神经保护作用是优先阻止灭活受损或去极化的神经元的钠离子通道在缺血条件下,从而抑制过度刺激glutamatergic受体和大量涌入的Ca + +。

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药物

利鲁唑

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
利鲁唑	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节