万

识别

总结

万cox - 2抑制剂非甾体抗炎药用于治疗骨关节炎,风湿性关节炎,急性疼痛,原发性痛经,偏头痛发作。

通用名称

万

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00533

背景

万用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛在成人中,原发性痛经,以及急性治疗偏头痛的原因有或没有光环。万是固体。这种化合物属于对称二苯代乙烯。这些都是有机化合物含有1,2-diphenylethylene一半。对称二苯代乙烯(C6-C2-C6)源于共同phenylpropene (C6-C3)骨架构建块。引入一个或多个羟基苯基环导致种在。万络的半衰期为17个小时,意味着在治疗推荐剂量的口服生物利用度125年,25岁,50毫克大约是93%。万的蛋白质的目标包括弹力素和前列腺素合成酶2 G / H。细胞色素P450 1 a2,细胞色素P450 3 a4,细胞色素P450 2 c9,细胞色素P450 2 c8,前列腺素G / H合成酶1对万络的代谢。2004年9月30日,默克公司自愿从市场上撤回了万络因为担心心脏病发作和中风的风险增加相关的长期高剂量使用。beplayapp

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:314.356
单一同位素的:314.061279626
化学公式: C₁₇H₁₄O₄年代

同义词

3-phenyl-4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]2 (5 h) -furanone
4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]3-phenyl-2 -furanone(5小时)
万
万
Rofecoxibum

外部id

可966
可996
mk - 0966
MK0966

药理学

指示

治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛在成人中,原发性痛经,以及急性治疗偏头痛的原因有或没有光环。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

万络,选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂,是归类为非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)。与塞来昔布,万络缺乏磺酰胺链,不需要CYP450酶代谢。就像其他非甾体抗炎药,万络展品抗炎、止痛和退热的活动。非甾体抗炎药似乎抑制前列腺素合成通过抑制环氧合酶(COX),负责催化花生四烯酸pathyway前列腺素的形成。至少有两个同功酶,COX-1和cox - 2,已确定。虽然确切的机制尚未明确,非甾体抗炎药发挥抗炎,镇痛,退热剂主要是通过抑制cox - 2。COX-1的抑制主要负责胃肠道粘膜上的负面影响。万络选择性的cox - 2,可能是潜在的某些不良事件的风险下降,但是需要更多的数据来完全评估药物。

的作用机制

非甾体抗炎药的抗炎、止痛和退热的效果似乎抑制前列腺素合成的结果。虽然确切的作用机理尚未确定,这些影响似乎通过抑制cox - 2同工酶的介导炎症的网站后续某些前列腺素的合成减少花生四烯酸前体。万络选择性地抑制cyclooxygenase-2酶(cox - 2),这是重要的炎症和疼痛的中介。与非选择性非甾体抗炎药,万不抑制血小板聚集。它还没有COX-1亲和力。

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类
U弹性蛋白	其他/未知	人类

吸收

万络的意思是口服生物利用度的治疗推荐剂量的12.5,25日,50毫克大约是93%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

87%

新陈代谢

肝。万络的代谢主要是通过减少胞质酶介导的。主要代谢产物是万络的cis-dihydro和trans-dihydro衍生品,占近56%的放射性尿液中恢复过来。一个额外的8.8%的剂量是恢复的葡糖苷酸羟基导数,氧化代谢的产物。万的生物转化,这在人类代谢物是可逆的有限的范围内(< 5%)。这些代谢物活性COX-1或cox - 2抑制剂。细胞色素P450在万络代谢扮演一个次要角色。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

17个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

临床试验期间没有过量的万络被报道。管理万络的单剂量1000毫克到6健康志愿者和多个剂量250毫克/天的14天内75名健康志愿者没有导致严重的毒性。

通路

通路	类别
万络行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	万的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir	万的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	万的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性可以增加当万络与Abciximab相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合万时可以增加。
Abiraterone	万的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合万络。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合万时可以增加。
醋丁洛尔	万可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性可以增加当万络与Aceclofenac相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

抗酸药分开。带着万抗酸药可以减少AUC Cmax万络,因此考虑将他们的政府为获得最佳疗效。
有或没有食物。的AUC和Cmax万络平板电脑并不影响政府提供食物,然而,达峰时间可能会被推迟。食物对万络悬浮剂的吸收的影响尚未研究根据官方产品标签。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

万络

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
万络悬挂12.5 mg / 5毫升	悬架	12.5毫克/ 5毫升	口服	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	2000-05-08	2004-09-30
万络Tab 12.5毫克	平板电脑	12.5毫克/选项卡	口服	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	1999-11-08	2004-09-30
万络选项卡25毫克	平板电脑	25毫克/选项卡	口服	默克Frosst加拿大& Cie,默克Frosst加拿大& Co。	1999-11-08	2004-09-30

类别

ATC代码

M01AH02——万

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为对称二苯代乙烯。这些都是有机化合物含有1,2-diphenylethylene一半。对称二苯代乙烯(C6-C2-C6)源于共同phenylpropene (C6-C3)骨架构建块。引入一个或多个羟基苯基环导致种在。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 对称二苯代乙烯
子课: 不可用
直接父: 对称二苯代乙烯
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/Butenolides/砜类/Enoate酯/内酯/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 2-furanone/α,beta-unsaturated羧酸酯/芳香heteromonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Dihydrofuran/Enoate酯
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 砜butenolide (CHEBI: 8887)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 qtw8z7mcr
化学文摘号: 162011-90-7
InChI关键: RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H14O4S c1-22 (19、20) 14-9-7-12 (8-10-14) 14-9-7-12 (18) 16 (15) 13-5-3-2-4-6-13 / h2-10H 11 h2、h3 1
国际命名: (4)- 4-methanesulfonylphenyl 3-phenyl-2 5-dihydrofuran-2-one
微笑: CS (= O) (= O) C1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = O OC1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

庞巴迪C,莱恩L, Reicin,夏皮罗D, Burgos-Vargas R,戴维斯B, R, Ferraz MB,霍基CJ,业务MC, Kvien TK,施尼策尔TJ:上消化道毒性比较万络和萘普生的风湿性关节炎患者。活力研究小组。郑传经地中海J。2000年11月23日,343(21):1520 - 8,1528年后2 p。(文章]
Bresalier RS,桑德勒RS,关丽珍H,波伦亚人是的,Oxenius B, Horgan K线C,里德尔R,莫顿D,拉娜,Konstam妈,男爵JA:心血管事件与万络在结直肠腺瘤化学预防试验。郑传经地中海J。2005年3月17日,352 (11):1092 - 102。Epub 2005年2月15日。(文章]
Curfman GD,莫年代,德拉赞JM:重申表达关切。郑传经地中海J。2006年3月16日,354 (11):1193。Epub 2006年2月22日。(文章]
菲茨杰拉德GA: Coxibs和心血管疾病。郑传经地中海J。2004年10月21日,351(17):1709 - 11所示。Epub 2004年10月6日。(文章]
Karha J, Topol EJ:万络的悲伤的故事,我们应该从中吸取教训。克里夫地中海J。2004年12月,71 (12):933 - 4,936,938 - 9。(文章]
男爵是的,桑德勒RS Bresalier RS,拉娜,莫顿DG,里德尔R,艾弗森,Demets DL:心血管事件与万络:最终批准试验的分析。柳叶刀》。2008年11月15日,372 (9651):1756 - 64。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (08) 61490 - 7。Epub 2008年10月14日。(文章]
马西森AJ, Figgitt DP:万络:回顾其在骨关节炎的管理使用,急性疼痛和风湿性关节炎。药。2001;61 (6):833 - 65。(文章]
Hillson杰,福斯特德:万络。当今Pharmacother专家。2000年7月,1 (5):1053 - 66。(文章]

外部链接

KEGG药物: D00568
KEGG化合物: C07590
PubChem化合物: 5090年
PubChem物质: 46504787
ChemSpider: 4911年
BindingDB: 22369年
RxNav: 232158年
ChEBI: 8887年
ChEMBL: CHEMBL122
锌: ZINC000000007455
治疗目标数据库: DAP001338
网页: PA451268
PDBe配体: RCX
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 万

PDB项

5吉珥

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	镇痛	1
4	完成	治疗	巴雷特食管	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
4	终止	治疗	剧烈的疼痛	1
4	终止	治疗	腺瘤息肉	1
4	终止	治疗	疼痛	1
3	完成	预防	结直肠腺瘤	1
3	完成	预防	前列腺癌	1
3	完成	治疗	结肠直肠癌	1
3	完成	治疗	骨关节炎(OA)	3

药物经济学

制造商

默克公司研究实验室div默克有限公司

外包商

AQ制药有限公司
卡地纳健康
直接分发公司。
分发解决方案
莫非斯堡医药护理供应
Nucare制药有限公司
PCA有限责任公司
PD-Rx制药有限公司
Redpharm药物
Southwood制药
弗吉尼亚州Cmop达拉斯

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	0.5毫克
胶囊、液体填充	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
胶囊、液体填充	口服	50毫克
悬架	口服	0.25克
悬架	口服	0.5克
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	250000毫克
悬架	口服
平板电脑	口服
悬架	口服	2.5毫克
悬架	口服	12.5毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	12.5毫克/选项卡
平板电脑	口服	25毫克/选项卡
平板电脑	口服	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5474995	没有	1995-12-12	2013-06-24
US6063811	是的	2000-05-16	2017-11-06
US5691374	是的	1997-11-25	2015-11-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	3.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0106毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.32	ALOGPS
logP	2.56	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.12	Chemaxon
pKa最强(基本)	7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	60.44²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	84.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.73³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9938
血脑屏障	+	0.6296
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5696
22基板	Non-substrate	0.7186
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5401
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.922
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7846
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5807
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5941
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5426
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6668
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.889
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6214
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8508
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7596
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6152
致癌性	Non-carcinogens	0.5754
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7716
大鼠急性毒性	2.4527 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9848
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8932

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0497000000 - 44320 - e93d610fb5074f5
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 0300900000 - 8 c21a5272c47622769e7
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0390000000 - b69da0c82250f1f81243
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0496000000 - 06716 - b4dad8f8d33dee6
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 2920000000 - abe97627fbae89daa0db

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 430.0	N /一个	N /一个	A28530
集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	A28527
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A28377
集成电路50 (nM)	107年	N /一个	N /一个	A28403
集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	A27795
集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	A28534
集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A28385
集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	A3199
集成电路50 (nM)	156年	N /一个	N /一个	A28537
集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	A27347/A27499
集成电路50 (nM)	196年	N /一个	N /一个	A28370
集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	A28367/A27760/A27785/A27786/A28375
集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	A27810
集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	A27794
集成电路50 (nM)	211年	N /一个	N /一个	A28535
集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	A28385
集成电路50 (nM)	260年	N /一个	N /一个	A28403
集成电路50 (nM)	280年	N /一个	N /一个	A28373/A27795
集成电路50 (nM)	292年	N /一个	N /一个	A28535
集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A28377/A28379/A28381/A28395
集成电路50 (nM)	32	N /一个	N /一个	A28380/A28403
集成电路50 (nM)	329年	N /一个	N /一个	A28376
集成电路50 (nM)	340年	N /一个	N /一个	A28370/A27762/A27770
集成电路50 (nM)	3400年	N /一个	N /一个	A27794
集成电路50 (nM)	427.9	N /一个	N /一个	A28374
集成电路50 (nM)	480年	N /一个	N /一个	A28423
集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	A28367/A27760/A27784/A27785/A27786/A28375/A28384/A28413
集成电路50 (nM)	500年	8	37	A28387
集成电路50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	A28526/A27797
集成电路50 (nM)	57	N /一个	N /一个	A28529
集成电路50 (nM)	74.5	N /一个	N /一个	A28536
集成电路50 (nM)	760年	N /一个	N /一个	A28528/A28531/A27763/A28532/A28533
集成电路50 (nM)	830年	N /一个	N /一个	A28373
Ki (nM)	310年	N /一个	N /一个	A27471
Ki (nM)	340年	N /一个	N /一个	A27783
Ki (nM)	400年	N /一个	N /一个	A27783
Ki (nM)	530年	N /一个	N /一个	A27783/A27790
Ki (nM)	840年	N /一个	N /一个	A27471

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

Ehrich电子战,施尼策尔TJ McIlwain H,利维R,沃尔夫F,韦斯曼M,曾问,莫里森B,波伦亚的J,赛登伯格B,格茨奉:特定的cox - 2抑制效应在膝骨关节炎:6周,双盲,安慰剂控制着万络的初步研究。万骨关节炎试点研究小组。J Rheumatol。1999年11月26日(11):2438 - 47。(文章]
表示K,丹尼尔斯,Kotey P,公元前赛登伯格,德斯贾丁斯PJ:比较万络和塞来昔布,两个cyclooxygenase-2抑制剂,在术后牙疼痛:一项随机,安慰剂,active-comparator-controlled临床试验。其他。1999年10月,21 (10):1653 - 63。(文章]
Langman MJ,詹森DM,沃森DJ,哈珀,赵PL,关丽珍H,波伦亚人是的,西蒙TJ:上消化道不良万络的影响而非甾体抗炎药。《美国医学协会杂志》上。1999年11月24日,282(20):1929 - 33所示。(文章]
Pascucci RA: COX-2-specific抑制:对临床实践的影响。J是后背Assoc。1999年11月,99 (11):S18-22。(文章]
霍基C,莱恩L,西蒙•T比尤利,Maldonado-Cocco J, Acevedo E, Shahane,关丽珍H,波伦亚的J,莫滕森E:比较万络的影响(环氧酶2抑制剂),布洛芬,和安慰剂的胃十二指肠粘膜的骨关节炎患者:一项随机,双盲,安慰剂对照试验。的万骨关节炎内镜跨国研究小组。关节炎感冒。2000年2月,43 (2):370 - 7。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Ashok V,破折号C,罗翰TE, Sprafka JM,特里PD:选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂和乳腺癌的风险。乳房。2011年2月,20 (1):66 - 70。doi: 10.1016 / j.breast.2010.07.004。Epub 2010年8月17日。(文章]
男爵是的,桑德勒RS Bresalier RS,拉娜,莫顿DG,里德尔R,艾弗森,Demets DL:心血管事件与万络:最终批准试验的分析。柳叶刀》。2008年11月15日,372 (9651):1756 - 64。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (08) 61490 - 7。Epub 2008年10月14日。(文章]
察克拉波提AK,加戈SK, Kumar R, Motiwala高频,Jadhavar PS: cox - 2抑制剂的进展:一次旅行到目前为止。咕咕叫地中海化学2010;17 (15):1563 - 93。(文章]
马西森AJ, Figgitt DP:万络:回顾其在骨关节炎的管理使用,急性疼痛和风湿性关节炎。药。2001;61 (6):833 - 65。(文章]

细节 2。弹性蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 细胞外基质的结构组成
特定的功能: 组织的主要结构蛋白如主动脉和颈背的韧带,必须迅速扩大,完全恢复。分子的行列式动脉形态发生后期,稳定arteri……
基因名字: 民族解放军
Uniprot ID: P15502
Uniprot名字: 弹性蛋白
分子量: 68468.375哒

引用

井上Oitate M,大臣T,小山K,年代,卡瓦依K, T Ikeda:共价结合的放射性[14 c]万,但不是[14 c]塞来昔布或[14 c] cs - 706,动脉弹性蛋白的老鼠。药物金属底座Dispos。2006年8月,34(8):1417 - 22所示。2006年5月5日Epub。(文章]
Oitate M,大臣T,高桥M,井T,三浦年代,Senoo,细川护熙T, Oonishi T, T Ikeda:万络的共价结合的机制对大鼠主动脉弹性蛋白。J Exp其他杂志》2007年3月,320 (3):1195 - 203。Epub 2006年12月12日。(文章]
Murai Oitate M,大臣T, T,三浦年代,Ikeda T:万络的共价结合,但不是其他cyclooxygenase-2抑制剂,allysine醛在人类主动脉弹性蛋白。药物金属底座Dispos。2007年10月,35 (10):1846 - 52。Epub 2007 7月9。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 15000	N /一个	N /一个	A27760
集成电路50 (nM)	> 500000	N /一个	N /一个	A28525
集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	A28367
集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	A28367
集成电路50 (nM)	19000年	N /一个	N /一个	A27760
集成电路50 (nM)	26000年	N /一个	N /一个	A27762/A27770

细节 1。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

罗德里格斯广告:CYP2C9基因型对药物动力学的影响:所有的环氧酶抑制剂是一样的吗?药物金属底座Dispos。2005年11月,33 (11):1567 - 75。Epub 2005年8月23日。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
万络®(万络平板电脑和口服悬挂)- FDA标签(链接]

细节 5。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
后方JT, Karjalainen MJ, Neuvonen M, Laitila J, Neuvonen PJ:万络是细胞色素P450的有效抑制剂1 a2:研究在健康受试者tizanidine和咖啡因。Br中国新药杂志。2006年9月,62 (3):345 - 57。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2006.02653.x。(文章]

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能: 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白4
分子量: 149525.33哒

引用

里德G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden我Kuil,德哈斯M, Wijnholds J, Borst P:人类的多药耐药性蛋白质MRP4功能抑制了前列腺素流出运输车和非甾体类抗炎药物。《美国国家科学院刊S a . 2003年8月5日,100 (16):9244 - 9。Epub 2003年6月30日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:09

万

识别

结构对万络(DB00533)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用