万络(万络,mk - 0966;4 - (4 ' -methylsulfonylphenyl) 3-phenyl-2 - h (5) -furanone]:一个强有力的和口头活跃cyclooxygenase-2抑制剂。药理和生物化学概要文件。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
陈CC,博伊斯年代,Brideau C, Charleson年代,Cromlish W, Ethier D,埃文斯J, Ford-Hutchinson啊,福勒斯特MJ, Gauthier司法院,戈登•R Gresser M, Guay J, Kargman年代,肯尼迪B,勒布朗Y,分类帐,曼奇尼J,奥尼尔GP, Ouellet M,帕特里克·D,珀西瓦尔博士毕雷矿泉水H, Prasit P,罗杰我,et al。
万络(万络,mk - 0966;4 - (4 ' -methylsulfonylphenyl) 3-phenyl-2 - h (5) -furanone]:一个强有力的和口头活跃cyclooxygenase-2抑制剂。药理和生物化学概要文件。
J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):551 - 60。
- PubMed ID
-
10411562 (在PubMed]
- 文摘
-
环氧合酶(COX) 2的发现是一种诱导的考克斯参与炎症和COX-1同种型主要负责生产前列腺素(后卫)胃肠道的发展提供了一个理由具体COX - 2抑制剂为一类新的抗炎药物改善胃肠道耐受性。在目前的研究中,临床前药理和生化的万络(万络,也称为mk - 0966 4 - (4 ' -methylsulfonylphenyl) 3-phenyl-2 - h (5) -furanone],一个口头活跃的cox - 2抑制剂。万是一个强有力的抑制剂COX-2-dependent生产的铂族元素(2)在人类骨肉瘤细胞(IC (50) = 26 + / - 10 nM)和中国仓鼠卵巢细胞表达人类cox - 2 (IC(50) = 18 + / - 7海里)的1000倍的选择性抑制cox - 2与COX-1活动的抑制(IC (50) > 50 microM U937细胞和IC (50) > 15 microM中国仓鼠卵巢细胞表达人类COX-1)。万是一个依赖于时间的净化人类重组的cox - 2抑制剂(IC (50) = 0.34 microM),但造成抑制净化人类COX-1 non-time-dependent方式只能观察到在一个非常低底物浓度(IC (50) = 26 microM 0.1 microM花生四烯酸浓度)。在体外人全血化验,万络选择性地抑制lipopolysaccharide-induced COX-2-derived铂族元素(2)合成的IC(50)值0.53 + / - 0.02 microM IC(50)值为18.8 + / - 0.9 microM COX-1-derived抑制血栓素B(2)合成后血液凝固。使用COX-1 IC(50)值的比值对cox - 2 IC(50)值在人类全血化验,选择性抑制cox - 2的比率36岁,6.6,2,3,和0.4获得了万络,塞来昔布,meloxicam,双氯芬酸,分别和吲哚美辛。在几个体内动物模型中,万络是carrageenan-induced爪子水肿的有效抑制剂(ID(50) = 1.5毫克/公斤),carrageenan-induced爪子痛觉过敏(ID(50) = 1.0毫克/公斤),lipopolysaccharide-induced pyresis (ID(50) = 0.24毫克/公斤),和adjuvant-induced关节炎(ID(50) = 0.74毫克/公斤/天)。万也有保护作用在adjuvant-induced破坏软骨和骨骼结构的老鼠。(51)Cr排泄试验检测胃肠完整性老鼠或松鼠猴,万没有影响剂量200毫克/公斤/天为5天。万是一种新型的cox - 2抑制剂生物化学和药理轮廓分明的当前的非甾体类抗炎药和代表了一个新的治疗类的消炎药治疗骨关节炎和类风湿性关节炎的症状改善胃肠道耐受性。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 绑定属性
-
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 塞来昔布 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 960年 N /一个 N /一个 细节 吲哚美辛 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 440年 N /一个 N /一个 细节 吲哚美辛 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 600年 N /一个 N /一个 细节 吲哚美辛 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 400年 N /一个 N /一个 细节 Meloxicam 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 700年 N /一个 N /一个 细节 万 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 530年 N /一个 N /一个 细节 万 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 340年 N /一个 N /一个 细节 万 前列腺素合成酶2 G / H Ki (nM) 400年 N /一个 N /一个 细节