(4)- 4-cycloalkyl / aryl-oxazol-5-yl benzenesulfonamides选择性cyclooxygenase-2抑制剂:增强选择性的引入氟原子和识别的一个强有力的、高度选择性,口服cox - 2抑制剂jte - 522 (1)。

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桥本H,主角K, Haruta J, Wakitani K

(4)- 4-cycloalkyl / aryl-oxazol-5-yl benzenesulfonamides选择性cyclooxygenase-2抑制剂:增强选择性的引入氟原子和识别的一个强有力的、高度选择性,口服cox - 2抑制剂jte - 522 (1)。

J地中海化学。2002年3月28日,45 (7):1511 - 7。

PubMed ID

11906292 (在PubMed

]

文摘

一系列的4 - (4-cycloalkyl / aryl-oxazol-5-yl) benzenesulfonamide衍生物合成和评估他们的能力抑制cyclooxygenase-2 (cox - 2)和cyclooxygenase-1 (COX-1)的酶。在本系列中,在邻位取代基效应对苯磺酰胺组环检查。大多数取代基降低或失去了cox - 2和COX-1活动。相比之下,引入氟原子cox - 2保存力量,特别是增加COX1 / cox - 2选择性。这项工作鉴定了一个强有力的、高度选择性,口头和活跃的cox - 2抑制剂jte - 522 [9 d, 4 - (4-cyclohexyl-2-methyloxazol-5-yl) 2-fluorobenzenesulfonamide],目前在二期临床试验治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、急性疼痛。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2380年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	26000年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	340年	N /一个	N /一个	细节