混合荧光共轭的cox - 2抑制剂:寻找cox - 2同工酶成像癌症生物标志物。

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黄Kaur Bhardwaj, J Sharma SK, Z,吴F,呈递EE

混合荧光共轭的cox - 2抑制剂:寻找cox - 2同工酶成像癌症生物标志物。

地中海Bioorg化学。2013年1月1;23 (1):163 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.131。Epub 2012年11月9日。

PubMed ID

23200247 (在PubMed

]

文摘

cyclooxygenase-2的观察(COX - 2)同工酶过度表达在多种类型的癌症,相对于在邻近癌变组织,促使这次调查准备一组混合荧光配合其中COX抑制剂布洛芬、萘普生、乙酰水杨酸,chlororofecoxib模拟和塞来昔布是耦合的通过一个链接器组吖啶酮,丹磺酰或罗丹明B荧光团。在这组化合物,ibuprofen-acridone共轭(10)显示有效和选择性抑制cox - 2 (cox - 2 IC(50) = 0.67妈妈;如果= 110.6),但其荧光发射(λ(em) = 417, 440海里)不适合荧光成像的癌症细胞过表达cox - 2同工酶。相比之下,celecoxib-dansyl共轭(25)显示cox - 2略低强度和选择性(cox - 2 IC(50) = 1.1妈妈;比共轭10 SI > 90),它拥有一个更好的荧光发射(λ(em) = 500海里)。最终,a celecoxib-rhodamine共轭(28)展出中cox - 2效力和选择性(cox - 2 IC(50) = 3.9妈妈;如果> 25)拥有最好的荧光发射(λ(em) = 580海里)成为最具潜力的生物标记荧光成像技术使用结肠癌细胞系,过表达cox - 2同工酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	12400年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	480年	N /一个	N /一个	细节