Leflunomide是嘧啶合成抑制剂表示成人治疗类风湿性关节炎(RA)的活跃。类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病,其特征是高t细胞活动。T细胞有两个途径合成嘧啶:救助途径和从头合成。在休息,T淋巴细胞由救助途径满足它们的代谢需求。激活淋巴细胞需要扩大嘧啶池7 - 8倍,而嘌呤池扩大只有两到三倍。为了满足需要更多的嘧啶,激活T细胞对嘧啶合成使用新创通路。因此,激活T细胞,这依赖于新创嘧啶合成,将更受leflunomide dihydroorotate脱氢酶的抑制作用比其他细胞类型使用的救助途径嘧啶合成。

的作用机制

Leflunomide迅速的前体药物,口服后几乎完全代谢药物活性代谢物,A77 1726。基本上这个代谢物负责体内药物的所有活动。的作用机制leflunomide尚未完全确定,但似乎主要涉及监管自身免疫性淋巴细胞。有人建议,leflunomide施加其immunomodulating影响通过阻止激活自身免疫淋巴细胞的扩张通过干扰细胞周期进程。体外数据显示leflunomide干扰细胞周期进展通过抑制dihydroorotate脱氢酶(一种线粒体酶参与新创嘧啶核苷酸尿苷一磷酸(残余)合成),抗增殖活动。人类dihydroorotate脱氢酶由2域:一个α/β-barrel域包含活性部位和α-helical域,形成隧道主要活性部位。A77 1726结合疏水隧道附近的一个网站黄素单核苷酸。抑制dihydroorotate脱氢酶1726年A77防止生产新创残余的途径;这种抑制会导致减少臀部水平,减少DNA和RNA合成,抑制细胞增殖,细胞周期G1被捕。正是通过这一行动,leflunomide抑制自身免疫t细胞增殖和生产B细胞的自身抗体。 Since salvage pathways are expected to sustain cells arrested in the G1 phase, the activity of leflunomide is cytostatic rather than cytotoxic. Other effects that result from reduced rUMP levels include interference with adhesion of activated lymphocytes to the synovial vascular endothelial cells, and increased synthesis of immunosuppressive cytokines such as transforming growth factor-β (TGF-β). Leflunomide is also a tyrosine kinase inhibitor. Tyrosine kinases activate signalling pathways leading to DNA repair, apoptosis and cell proliferation. Inhibition of tyrosine kinases can help to treating cancer by preventing repair of tumor cells.

目标	行动	生物
一个Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	抑制剂	人类
U芳基碳氢化合物受体	受体激动剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶2β	拮抗剂	人类

吸收

好吸收,血浆浓度峰值剂量6 - 12小时后出现

的体积分布

0.13 L /公斤

蛋白结合

> 99.3%

新陈代谢

主要是肝脏。Leflunomide后转化为活性形式口服摄入。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Leflunomide
- A771726

路线的消除

活性代谢物被进一步代谢和随后的肾排泄以及通过直接胆汁排泄。在28天的研究药物消除(n = 3)使用单一剂量的放射性标记的化合物,大约43%的总辐射消除尿液和粪便中48%被淘汰。目前尚不清楚leflunomide母乳分泌。许多药物在母乳分泌,还有一个潜在的严重不良反应的护理从leflunomide婴儿。

半衰期

2周

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD₅₀= 100 - 250毫克/公斤(急性口服毒性)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 1 a2	推荐- - - - - -	(C, C)	C等位基因	美国存托凭证直接研究	这个基因型在CYP1A2的存在可能与毒品毒性的风险增加有关从leflunomide疗法。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Leflunomide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Leflunomide时可以增加。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少Leflunomide的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的血清浓度Leflunomide阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Leflunomide时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以结合Leflunomide时下降。
对乙酰氨基酚	的血清浓度对乙酰氨基酚可以结合Leflunomide时下降。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Leflunomide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Leflunomide结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Leflunomide相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Arava	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1998-09-10	不适用
Arava	平板电脑	100毫克	口服	赛诺菲-安万特	2000-03-29	不适用
Arava	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Arava	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2003-08-25	2011-06-30
Arava	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1998-09-10	2017-12-31
Arava	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Arava	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Arava	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Arava	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1998-09-10	不适用
Arava	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-leflunomide	平板电脑	10毫克	口服	Accel制药有限公司	2019-09-19	不适用
Accel-leflunomide	平板电脑	20毫克	口服	Accel制药有限公司	2019-09-19	不适用
Apo-leflunomide	平板电脑	20毫克	口服	Apotex公司	2004-09-14	不适用
Apo-leflunomide	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2004-09-14	不适用
Dom-leflunomide	平板电脑	20毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-leflunomide	平板电脑	10毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Leflunomide	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	Teva	2005-09-14	2015-10-31
Leflunomide	平板电脑	20毫克/ 1	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-03	不适用
Leflunomide	平板电脑	10毫克/ 1	口服	北极星RxLLC	2011-05-06	2018-10-17
Leflunomide	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	巴尔实验室	2005-09-14	2011-09-30

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lefluniclo	Leflunomide(20毫克/ 1)+双氯芬酸钠(10毫克/ 1 g)	凝胶;设备;平板电脑,涂膜	口服;局部	V2制药有限责任公司	2023-01-11	不适用

类别

ATC代码

L04AA13——Leflunomide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为芳香族苯胺。这些芳香族化合物包含一个醯基组的甲酰胺组与芳基取代。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R, R =苯和R =芳基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯胺
直接父: 芳香醯基
选择父母: Trifluoromethylbenzenes/异恶唑/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides

显示三个
基: 氟烷基/卤代烷/芳香醯基/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示13
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺、异恶唑、(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 6402)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: G162GK9U4W
化学文摘号: 75706-12-6
InChI关键: VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H9F3N2O2 c1-7-10 (6-16-19-7) 11 (18) 17-9-4-2-8 (3-5-9) 12 (13、14) 15 / h2-6H 1 h3 (H, 17、18)
国际命名: 5-methyl-N - [4 - (trifluoromethyl)苯基]1,2-oxazole-4-carboxamide
微笑: CC1 = C (C =一号门将)C = O) NC1 = CC = C (C = C1) C F (F) (F)

引用

合成参考

Ilya Avrutov,“小说过程——一种新的晶体形式的——leflunomide。”U.S. Patent US20010031878, issued October 18, 2001.

US20010031878

一般引用

戈登伯格MM: Leflunomide,一种新型的免疫调制剂用于治疗风湿性关节炎的活跃。其他。1999年11月,21(11):1837 - 52个;讨论1821年。(文章]
李EK, Tam LS,汤姆林森B: Leflunomide治疗风湿性关节炎。其他。2004年4月,26 (4):447 - 59。(文章]
桑德斯,Harisdangkul V: Leflunomide治疗类风湿性关节炎和自身免疫。地中海J Sci。2002年4月,323 (4):190 - 3。(文章]
Breedveld FC,天JM: Leflunomide:作用方式治疗风湿性关节炎。安大黄说。2000年11月,59 (11):841 - 9。(文章]
Reitzik M, Lownie摩根富林明:家族多骨性纤维性结构不良。口腔杂志口腔医学口腔病理学研究。1975年12月,40 (6):769 - 74。(文章]
赫曼ML, Schleyerbach R, Kirschbaum奉:Leflunomide:一种免疫调节药物治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。免疫药理学。2000年5月,47 (2 - 3):273 - 89。(文章]
Schattenkirchner M: leflunomide治疗类风湿性关节炎的使用:一个实验和临床检查。免疫药理学。2000年5月,47 (2 - 3):291 - 8。(文章]
狐狸RI: leflunomide在类风湿性关节炎的作用机制。J Rheumatol增刊。1998年7月,53:20-6。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015229
KEGG药物: D00749
KEGG化合物: C07905
PubChem化合物: 3899年
PubChem物质: 46506013
ChemSpider: 3762年
BindingDB: 50054601
RxNav: 27169年
ChEBI: 6402年
ChEMBL: CHEMBL960
锌: ZINC000000004840
治疗目标数据库: DAP000636
网页: PA450192
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Leflunomide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	类风湿性关节炎	1
4	完成	治疗	免疫球蛋白G4硬化性疾病有关	1
4	完成	治疗	银屑病关节炎	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	8
4	招聘	治疗	甲氨蝶呤或Leflunomide反应不足/类风湿性关节炎	1
4	招聘	治疗	银屑病关节炎	1
4	招聘	治疗	类风湿性关节炎	1
4	终止	治疗	类风湿性关节炎	1
4	未知的状态	基础科学	类风湿性关节炎	1
4	未知的状态	治疗	肾小球肾炎,IGA/肾功能不全、慢性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Apotex Inc .)
巴尔制药
多元化的医疗服务公司。
传统医药
卡莉实验室公司。
莫非斯堡医药护理供应
医生总保健公司。
Prasco实验室
山德士
赛诺菲-安万特公司
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	100毫克
胶囊、液体填充	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
凝胶;设备;平板电脑,涂膜	口服;局部
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	20.00毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	20毫克

价格

单元描述	成本	单位
Arava 10毫克的平板电脑	24.76美元	平板电脑
Arava 20毫克的平板电脑	24.76美元	平板电脑
Leflunomide 10毫克的平板电脑	16.75美元	平板电脑
Leflunomide 20毫克的平板电脑	16.75美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	165 - 166°C	不可用
水溶度	21 mg / L(不溶性)	不可用
logP	2.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0844毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.52	ALOGPS
logP	2.51	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.72	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.45	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	55.13²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	64.16米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.11³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9949
Caco-2渗透	+	0.5069
22基板	Non-substrate	0.909
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7822
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8889
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9154
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8548
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5211
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9189
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5117
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5622
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5504
致癌性	Non-carcinogens	0.7067
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9836
大鼠急性毒性	3.0297 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9879
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9068

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0390000000 - 1 - ac4065d1ef245442a16
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 2920000000 - 819 d0674f452a60be1a4

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	A29455
集成电路50 (nM)	13000年	N /一个	N /一个	A29454

细节 1。Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 辅酶q绑定
特定的功能: 催化转换dihydroorotate orotate与醌作为电子受体。
基因名字: DHODH
Uniprot ID: Q02127
Uniprot名字: Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体
分子量: 42866.93哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
戈登伯格MM: Leflunomide,一种新型的免疫调制剂用于治疗风湿性关节炎的活跃。其他。1999年11月,21(11):1837 - 52个;讨论1821年。(文章]
普拉卡什,贾维斯B: Leflunomide:回顾它的使用在活跃的风湿性关节炎。药。1999年12月,58 (6):1137 - 64。(文章]
李EK, Tam LS,汤姆林森B: Leflunomide治疗风湿性关节炎。其他。2004年4月,26 (4):447 - 59。(文章]
Wozel G, Pfeiffer C: [Leflunomide——一种新药药理免疫调节)。Hautarzt。2002年5月,53(5):309 - 15所示。(文章]
桑德斯,Harisdangkul V: Leflunomide治疗类风湿性关节炎和自身免疫。地中海J Sci。2002年4月,323 (4):190 - 3。(文章]
Breedveld FC,天JM: Leflunomide:作用方式治疗风湿性关节炎。安大黄说。2000年11月,59 (11):841 - 9。(文章]
Reitzik M, Lownie摩根富林明:家族多骨性纤维性结构不良。口腔杂志口腔医学口腔病理学研究。1975年12月,40 (6):769 - 74。(文章]
赫曼ML, Schleyerbach R, Kirschbaum奉:Leflunomide:一种免疫调节药物治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。免疫药理学。2000年5月,47 (2 - 3):273 - 89。(文章]
Schattenkirchner M: leflunomide治疗类风湿性关节炎的使用:一个实验和临床检查。免疫药理学。2000年5月,47 (2 - 3):291 - 8。(文章]
狐狸RI: leflunomide在类风湿性关节炎的作用机制。J Rheumatol增刊。1998年7月,53:20-6。(文章]
福岛R, Kanamori年代,Hirashiba M, Hishikawa, Muranaka RI, Kaneto M,中村K,加藤我:致畸性dihydroorotate-dehydrogenase抑制剂的研究和蛋白质酪氨酸激酶抑制剂Leflunomide老鼠。天线转换开关Toxicol。2007; 11 - 12月24 (3 - 4):310 - 6。2007年5月18日Epub。(文章]

细节 2。芳基碳氢化合物受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: dna结合转录监管区域
特定的功能: Ligand-activated转录激活。结合XRE启动子区域基因的激活。激活的表达多个阶段I和II异型生物质化学代谢酶基因……
基因名字: AHR
Uniprot ID: P35869
Uniprot名字: 芳基碳氢化合物受体
分子量: 96146.705哒

引用

O ' donnell EF, Saili KS,科赫,Kopparapu公关,法瑞尔D, Bisson WH,马修路,森古普塔年代,Kerkvliet倪,Tanguay RL, Kolluri SK:抗炎药leflunomide芳基碳氢化合物受体的激动剂。《公共科学图书馆•综合》。2010年10月1日,5 (10)。pii: e13128。doi: 10.1371 / journal.pone.0013128。(文章]
胡锦涛W, Sorrentino C,丹尼森女士,Kolaja K,菲尔先生:感应cyp1a1的芳基碳氢化合物受体激活的非特异性生物标志物:结果大规模筛选的药物和毒物在体内和体外。摩尔杂志。2007年6月,71 (6):1475 - 86。Epub 2007年2月27日。(文章]

细节 3所示。酪氨酸蛋白激酶2β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 信号传感器活动
特定的功能: Non-receptor酪氨酸蛋白激酶调节肌动蛋白细胞骨架重组,细胞分化,细胞迁移、粘附,传播和骨重建。扮演一个角色在regulat……
基因名字: PTK2B
Uniprot ID: Q14289
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶2β
分子量: 115873.62哒

引用

Pytel D,瓦沃米尔-希利温斯基T, Poplawski T, Ferriola D, Majsterek我:酪氨酸激酶受体阻滞剂:成功的癌症治疗的新希望。地中海抗癌药物化学。2009年1月,9 (1):66 - 76。(文章]
福岛R, Kanamori年代,Hirashiba M, Hishikawa, Muranaka RI, Kaneto M,中村K,加藤我:致畸性dihydroorotate-dehydrogenase抑制剂的研究和蛋白质酪氨酸激酶抑制剂Leflunomide老鼠。天线转换开关Toxicol。2007; 11 - 12月24 (3 - 4):310 - 6。2007年5月18日Epub。(文章]
Steeghs N, Nortier JW, Gelderblom H:小分子酪氨酸激酶抑制剂治疗实体肿瘤:最近的更新发展。河南安。2007年2月,14 (2):942 - 53。Epub 2006年11月14日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Sevilla-Mantilla C,奥尔特加L, Agundez是的,Fernandez-Gutierrez B, Ladero JM, Diaz-Rubio M: Leflunomide-induced急性肝炎。挖肝说。2004年1月,36 (1):82 - 4。(文章]
Rozman B: leflunomide临床药物动力学。Pharmacokinet。2002; 41 (6): 421 - 30。doi: 10.2165 / 00003088-200241060-00003。(文章]
Leflunomide FDA标签(文件]

细节 2。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

克义斯E,纳吉T,贾尼M, Molnar E, Janossy J, Ujhellyi O, Nemet K, Heredi-Szabo K, Krajcsi P: Leflunomide及其代谢物A771726 BCRP的高亲和基质:对耐药性的影响。安大黄说。2009年7月,68 (7):1201 - 7。doi: 10.1136 / ard.2007.086264。Epub 2008年4月8日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:24

Leflunomide

识别

结构Leflunomide (DB01097)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

转运蛋白

引用