致畸性dihydroorotate-dehydrogenase抑制剂的研究和蛋白质酪氨酸激酶抑制剂Leflunomide老鼠。

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福岛R, Kanamori年代,Hirashiba M, Hishikawa, Muranaka RI,加藤Kaneto M,中村K,我

致畸性dihydroorotate-dehydrogenase抑制剂的研究和蛋白质酪氨酸激酶抑制剂Leflunomide老鼠。

天线转换开关Toxicol。2007; 11 - 12月24 (3 - 4):310 - 6。2007年5月18日Epub。

PubMed ID

17604599 (在PubMed

]

文摘

Leflunomide是一种免疫抑制剂,抑制从头合成嘧啶核苷酸和蛋白质酪氨酸激酶的活性。本研究调查了Leflunomide在小鼠的致畸性。与Leflunomide怀孕小鼠口服治疗剂量的10、30或70毫克/公斤/天从怀孕6到15天。在70毫克/公斤,所有胚胎被再吸收,未发现胎儿生活。30毫克/公斤,Leflunomide减少胎儿生存能力,和多个外部的发病率增加,骨骼和内脏畸形。外部特征神经管缺损畸形,腭裂和尾部畸形。肢体畸形中观察到少量的胎儿。骨骼检查显示畸形子宫骶椎骨,肋骨和sternebrae。主要脏器的异常是膜性室间隔缺损和持续性动脉干。这项研究的结果表明,Leflunomide在30毫克/公斤6到15天怀孕可以诱发颅面畸形,畸形的中轴骨,在小鼠心脏和大血管。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Leflunomide	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Leflunomide	酪氨酸蛋白激酶2β	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节