leflunomide的临床药物动力学。
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Rozman B
leflunomide的临床药物动力学。
Pharmacokinet。2002; 41 (6): 421 - 30。doi: 10.2165 / 00003088-200241060-00003。
- PubMed ID
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12074690 (在PubMed]
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Leflunomide是第一个疾病修饰治疗风湿病的治疗风湿性关节炎的药物被批准在过去的10年。口头管理leflunomide几乎完全转化为其活性代谢物A77 1726(以下称为M1)。M1显示线性药物动力学的剂量leflunomide用于临床实践。它有一个长消除半衰期(大约2周),大约20周后达到稳定状态。M1是高度绑定到等离子体蛋白质。M1的药物代谢动力学情况是不受食物摄入量,和剂量需求不受年龄和性别的影响。大约有90%的单剂量leflunomide消除,43%的尿水,主要是leflunomide葡糖苷酸和M1的oxalinic酸衍生物,在粪便和48%,主要是M1。消除可以大大增加了使用木炭或消胆胺。体外研究显示没有止痛剂的主要leflunomide对新陈代谢的影响,非甾体类抗炎药、甲氨蝶呤药物通常用于治疗风湿性关节炎。在临床研究有限数量的患者使用这些药物与此同时,没有安全问题出现了。 Nonspecific inducers of cytochrome P450 (CYP) and some drugs metabolised by CYP2C9 affect the metabolism of M1, and caution should be used in patients cotreated with them. Additional in vitro and in vivo pharmacokinetic studies are needed to better understand the nonenzymatic and enzymatic metabolism of leflunomide. Additional clinical trials should be performed in order to find new indications for leflunomide in other autoimmune diseases, and new combination therapeutic strategies in rheumatoid arthritis. This review is a summary of current knowledge of the pharmacokinetics of leflunomide, focusing primarily on humans and in particular on patients with rheumatoid arthritis.
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