小分子酪氨酸激酶抑制剂治疗实体肿瘤:最近的更新发展。

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Steeghs N, Nortier JW, Gelderblom H

小分子酪氨酸激酶抑制剂治疗实体肿瘤:最近的更新发展。

河南安。2007年2月,14 (2):942 - 53。Epub 2006年11月14日。

PubMed ID

17103252 (在PubMed

]

文摘

小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)开发阻止细胞内信号通路在肿瘤细胞,导致管制的关键细胞增殖和分化等功能。在25年前,酪氨酸激酶被发现函数作为癌基因在动物致癌作用;然而,只是在最近TKIs介绍了抗癌症药物在人类癌症治疗。酪氨酸激酶抑制剂有许多好的品质。首先,在许多肿瘤类型,他们倾向于稳定肿瘤恶化,可能创建一个慢性疾病状态不再是立即威胁生命。第二,副作用最小的与传统化疗药物相比。第三,协同效应被认为体外当TKIs结合放疗和/或传统的化疗药物。在本文中,我们将给一个更新的酪氨酸激酶抑制剂,目前注册使用或在高级的发展阶段,我们将讨论未来TKIs治疗实体肿瘤的作用。以下综述了TKIs:伊马替尼(格列卫/ Glivec),吉非替尼(艾瑞莎),埃罗替尼(osi - 774,特罗凯),拉帕替尼(gw - 572016, Tykerb) Canertinib (ci - 1033),舒尼替(苏11248年,索坦),Zactima (ZD6474) Vatalanib (ZK PTK787 / 222584),索拉非尼(多吉美湾43 - 9006)和Leflunomide (SU101 Arava)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Leflunomide	酪氨酸蛋白激酶2β	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节