酪氨酸激酶受体阻滞剂:新的希望成功的癌症治疗。

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Pytel D,瓦沃米尔-希利温斯基T, Poplawski T, Ferriola D, Majsterek我

酪氨酸激酶受体阻滞剂:新的希望成功的癌症治疗。

地中海抗癌药物化学。2009年1月,9 (1):66 - 76。

PubMed ID

19149483 (在PubMed

]

文摘

酪氨酸激酶(谢谢)是有吸引力的癌症治疗的目标,经常为他们的异常信号与肿瘤的发展和增长。本构激活橡胶草刺激多个信号通路负责DNA修复、细胞凋亡和细胞增殖。在过去的几年里,深入分析机制酪氨酸激酶的活性导致新的癌症治疗使用橡胶草阻滞剂。这些药物是非常有效的治疗各种人类肿瘤包括头部和颈部、胃、前列腺癌和乳腺癌和白血病。激酶受体阻滞剂的最成功的例子是伊马替尼(格列卫,甲磺酸伊马替尼STI571), Bcr / Abl肿瘤蛋白的抑制剂,已成为一线治疗慢性粒细胞性白血病。引入STI571治疗白血病的临床肿瘤有显著影响这种疾病目前管理。最近其他激酶抑制剂用于癌症治疗包括达沙替尼(bms - 354825)专门针对ABL non-receptor细胞质激酶,吉非替尼(艾瑞莎),埃罗替尼(osi - 774,特罗凯)和舒尼替(苏11248年,索坦)特定的VEGF受体激酶,AMN107 (Nilotinib)和创新- 406 (ns - 187)具体的c - kit激酶。以下TK阻滞剂治疗多种人类肿瘤在临床开发:拉帕替尼(Tykerb,拉帕替尼ditosylate gw - 572016), Canertinib (ci - 1033), Zactima (ZD6474) Vatalanib (ZK PTK787 / 222584),索拉非尼(多吉美湾43 - 9006)和Leflunomide (SU101 Arava)。这里,我们讨论了化学、生物活性和临床新药的潜力与酪氨酸激酶受体阻滞剂对癌症治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Leflunomide	酪氨酸蛋白激酶2β	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节