Isoxazolylthioamides作为潜在的免疫抑制剂组合化学方法。

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Knecht H,阿尔伯特·R,安徒生E,亨格福特V, Schreier MH, Papageorgiou C

Isoxazolylthioamides作为潜在的免疫抑制剂组合化学方法。

地中海Bioorg化学。1998年8月18;8 (16):2203 - 8。

PubMed ID

9873513 (在PubMed

]

文摘

图书馆leflunomide 1的硫代酰胺衍生品及其生物活性代谢物1 b已经在固相合成。因此,para-substituted phenylacetic酸耦合TentaGel,随后与芳香族异硫氰酸酯的反应。治疗结果与羟胺导致他们同时cyclisation enaminothioamides从树脂提供2-25乳沟。他们的体外分析表明amide-thioamide同构替代有害的生物活性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Leflunomide	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节