Leflunomide:一种免疫调节药物治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。

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赫曼ML, BJ Schleyerbach R, Kirschbaum)

Leflunomide:一种免疫调节药物治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。

免疫药理学。2000年5月,47 (2 - 3):273 - 89。

PubMed ID

10878294 (在PubMed

]

文摘

Leflunomide (Arava)最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗类风湿性关节炎(RA)。药物,由于其保护关节损伤对结构的影响,被分类为一种疾病风湿性关节炎药物(DMARD)。Leflunomide结构不同于其他药物目前用于治疗风湿性关节炎和展品的作用机制不同。它表明保护在各种动物模型基于其免疫调节的关节炎和自身免疫活动。Leflunomide正迅速在体内转化成其药物活性代谢物A77 1726。这种代谢物酶的有力non-cytotoxic抑制剂dihydroorotate脱氢酶(DHODH),一个从头合成的关键酶尿苷一磷酸(人民运动联盟)。激活淋巴细胞取决于嘧啶从头合成为克隆扩张和满足他们的代谢需求终端分化成效应细胞。从头合成嘧啶的不仅是必要提供新的RNA和DNA合成前体,但也对磷脂合成和嘧啶糖所必需的蛋白质糖基化,支持大规模扩张在膜生物合成形成子细胞。这种机制可能有助于leflunomide的行动作为DMARD RA和其他自身免疫性疾病。本文的摘要目前体内和体外数据,主要关注leflunomide在类风湿性关节炎的作用机制。

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药物

Leflunomide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Leflunomide	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节