Leflunomide:作用方式治疗风湿性关节炎。

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Breedveld FC,天JM

Leflunomide:作用方式治疗风湿性关节炎。

安大黄说。2000年11月,59 (11):841 - 9。

PubMed ID

11053058 (在PubMed

]

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Leflunomide是嘧啶的从头合成的选择性抑制剂。II和III期临床试验的活跃的类风湿性关节炎,leflunomide显示改善中小学结果满意的安全性措施。1726年leflunomide的活性代谢物,A77低,治疗适用剂量、可逆抑制dihydroorotate脱氢酶(DHODH),速率限制一步嘧啶的从头合成。不像其他细胞,激活淋巴细胞扩大嘧啶池约8倍在扩散;嘌呤池只增加了双重的。为了满足这种需求,淋巴细胞必须使用救助和从头合成途径。因此,抑制DHODH A77 1726防止淋巴细胞积累足够的支持DNA合成嘧啶。在高剂量,A77 1726抑制酪氨酸激酶负责早期的T细胞和B细胞信号的G (0) / G(1)阶段的细胞周期。因为1726年A77的免疫调节作用发生在剂量抑制DHODH但不是酪氨酸激酶,新创嘧啶合成的中断可能会行动的主要模式。最近的证据表明,1726年A77观察抗炎作用可能与抑制白介素1的能力和肿瘤坏死因子α选择性抑制剂在T淋巴细胞/激活单核细胞接触。 A77 1726 has also been shown to suppress the activation of nuclear factor kappaB, a potent mediator of inflammation when stimulated by inflammatory agents. Continuing research indicates that A77 1726 may downregulate the glycosylation of adhesion molecules, effectively reducing cell-cell contact activation during inflammation.

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药物

Leflunomide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Leflunomide	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节