leflunomide在类风湿性关节炎的作用机制。

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leflunomide在类风湿性关节炎的作用机制。

J Rheumatol增刊。1998年7月,53:20-6。

PubMed ID

9666414 (在PubMed

]

文摘

Leflunomide,小说在类风湿性关节炎药物与证明疗效,是一种isoxazol导数在结构上与其他免疫调节药物无关。Leflunomide迅速代谢活性形式,A77 1726。两种机制的行动已确定1726年A77:抑制dihydroorotate脱氢酶(DHODH)和酪氨酸激酶的抑制。DHODH抑制发生在低浓度的A77 1726比酪氨酸激酶,目前被认为是行动的主要模式。刺激淋巴细胞必须增加核苷酸水平从8到16倍之前从G1进入S期。水平的提高核苷酸只能由核苷酸的从头合成。在低水平的核苷酸,p53,“传感器”分子,被激活,防止通过细胞周期进程。因此,尿苷一磷酸的从头合成的抑制剂可以预见逮捕刺激细胞G1期。支持这种机制的行动,在体外有丝分裂原刺激人类外周血淋巴细胞治疗A77 1726进行逮捕在G1期;这种抑制尿苷的逆转。

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药物

Leflunomide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Leflunomide	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节