一个小molecule-kinase交互地图临床激酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

费边,比格斯WH 3日Treiber DK, Atteridge CE、Azimioara医学博士的趣事MG,卡特助教,Ciceri P, Edeen PT,弗洛伊德M,福特JM,加尔文M, Gerlach杰,Grotzfeld RM, Herrgard年代,Insko DE, Insko妈,赖AG)、莱利亚JM,梅塔SA触ZV, Velasco, Wodicka LM, Patel港元,Zarrinkar PP、洛克哈特DJ

一个小molecule-kinase交互地图临床激酶抑制剂。

生物科技Nat》。2005年3月,23 (3):329 - 36。Epub 2005年2月13日。

PubMed ID

15711537 (在PubMed

]

文摘

激酶抑制剂表现出伟大的承诺作为一种新的疗法。在这里,我们描述一个有效的方法来确定激酶抑制剂特异性通过测量结合的小分子激酶ATP的地点。我们有异形20激酶抑制剂,包括16个批准药物或在临床开发,对一组119个蛋白激酶。我们发现特异性变化很大,不是强与化学结构或目标的身份。许多新颖的互动,包括紧密绑定p38抑制剂birb - 796 ABL激酶的imatinib-resistant变体,和绑定SRC-family激酶LCK伊马替尼。我们还表明,突变中表皮生长因子受体(EGFR) gefitinib-responsive病人不影响吉非替尼或埃罗替尼的亲和力。我们的结果代表了系统的小分子蛋白质交互地图临床化合物在大量相关的蛋白质。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶5	Kd (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	0.24	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
吉非替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	44	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	6200年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	62年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	受体酪氨酸受体激酶erbB-2	Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
Pyrazolanthrone	双特异性蛋白激酶TTK	Kd (nM)	98年	N /一个	N /一个	细节
Pyrazolanthrone	增殖蛋白激酶10	Kd (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
Pyrazolanthrone	增殖蛋白激酶8	Kd (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	酪蛋白激酶我同种型ε	Kd (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Kd (nM)	2900年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	纤维母细胞生长因子受体1	Kd (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	16	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	Kd (nM)	8.1	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	Kd (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶埋头	Kd (nM)	440年	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶Lck	Kd (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶麦克米兰	Kd (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	0.23	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	他们的受体	Kd (nM)	3600年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	酪氨酸蛋白激酶6	Kd (nM)	33	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节