甲磺酸伊马替尼抑制睾丸间质细胞瘤生长:体外和体内活动的证据。

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甲磺酸伊马替尼抑制睾丸间质细胞瘤生长:体外和体内活动的证据。

癌症研究》2005年3月1;65 (5):1897 - 903。

PubMed ID

15753388 (在PubMed

]

文摘

睾丸间质细胞瘤通常是男性性腺的良性肿瘤。然而,如果恶性肿瘤,目前没有有效的治疗方法。睾丸间质细胞瘤表达血小板源生长因子(PDGF),装备配体和各自的受体,PDGFR和c - kit。因此我们评价甲磺酸伊马替尼(伊马替尼)的影响,选择性c - kit和PDGFR酪氨酸激酶的抑制剂,在啮齿动物睾丸间质肿瘤细胞系的生长在体内和体外,和检查,在人类睾丸间质细胞肿瘤样本的表达激活PDGFR c - kit和c - kit基因的外显子的突变通常与实体肿瘤有关。伊马替尼引起浓度减少的可行性睾丸间质肿瘤细胞系,恰逢细胞凋亡和抑制增殖和c - kit和pdgfr ligand-stimulated磷酸化。老鼠轴承南卡罗来纳州的同种异体睾丸间质肿瘤细胞系接受伊马替尼订单。几乎完全抑制了肿瘤的生长,减少肿瘤细胞增殖,凋亡增加,和数量较小的肿瘤相关血管密度与控制。没有出现在伊马替尼耐药肿瘤治疗但停药后肿瘤再生。人类睾丸间质细胞肿瘤显示了强烈的表达c - kit的磷酸化形式和磷酸化pdgfr没那么强烈的表达式。不常见的突变区域的激活突变c - kit基因被发现。 Our studies suggest that Leydig cell tumors might be a potential target for imatinib therapy.

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药物靶点

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伊马替尼	血小板源生长因子受体β	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节