伊马替尼的发展和应用。

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琼斯RL,贾德森IR

伊马替尼的发展和应用。

专家3月当今药物Saf。2005; 4 (2): 183 - 91。

PubMed ID

15794712 (在PubMed

]

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癌症的标志特点包括一个无限制的扩散激活的生长信号,损失负监管和功能失调的凋亡通路。针对异常的细胞信号通路应该提供一个更有选择性的方法比传统的细胞毒性化疗癌症治疗。酪氨酸激酶信号通路中起着关键作用参与控制细胞增殖和生长。伊马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂的ABL融合基因,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和装备。这个代理了大量活动,慢性粒细胞白血病(CML)通过抑制bcr - abl融合蛋白和胃肠道间质肿瘤(总结),这主要是由激活突变工具包。其他一些罕见的条件也响应,例如,dermatofibrosarcoma protuberans,这是由染色体易位涉及PDGF-B Col1A1,导致PDGF-B的过度表达,和hypereosinophillic综合症,可以通过激活PDGFR突变引起的。新诊断的关键注册研究CML是一个大型随机试验比较400毫克/天的伊马替尼IFN-alpha和阿糖胞苷,它演示了一个完整的血液学的和细胞遗传学反应率明显高于伊马替尼的手臂。的要点不实用的或转移性疾病患者的一项随机研究探讨400 - 600毫克剂量和报告> 50%的反应率在每个手臂加上疾病稳定和性能的改善状况。大型随机试验随后执行,比较400和800毫克/天。第一个报告表明,大剂量与改善无进展生存,虽然还不知道这是否会转化为整体存活率的差异。 The most common KIT mutation involves exon 11 and is associated with a statistically significant better response and prognosis compared with other mutations or no detectable mutations. Mutational analysis is likely to become increasingly important in the selection of patients for neoadjuvant and adjuvant treatment and in helping to understand the nature of acquired resistance.

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药物靶点

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