伴随行政保护作用的伊马替尼cisplatin-induced肾毒性关注肾有机阳离子转运OCT2。

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乾佑哉Tanihara Y。此外,桂太郎T, K

伴随行政保护作用的伊马替尼cisplatin-induced肾毒性关注肾有机阳离子转运OCT2。

生物化学杂志。2009年11月1日,78 (9):1263 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.014。Epub 2009年6月18日。

PubMed ID

19540211 (在PubMed

]

文摘

虽然有机阳离子转运蛋白2 (OCT2 / SLC22A2)调解的顺铂肾小管吸收循环,无论是顶端耐多药和挤压(配偶)1或MATE2-K调解代理的管状分泌物。因此,高度集中的管状顺铂强化肾毒性,这些被认为是一个关键机制cisplatin-induced肾毒性。在目前的研究中,我们研究了伊马替尼的保护作用,一种阳离子抗癌剂,肾毒性。伊马替尼明显减少cisplatin-induced细胞毒性和铂积累OCT2-expressing HEK293细胞,但几乎没有改变被发现在细胞表达人类MATE1 MATE2-K MATE1和老鼠。在大鼠,肾铂和随后的肾毒性,积累基础上,血尿素氮、血清肌酐和肌酐清除率明显降低与伊马替尼的口服。的口头管理伊马替尼显著增加血浆浓度时间曲线下的面积为3分钟静脉注射顺铂的平均120%。在另外,伊马替尼的伴随政府显然避免了严重的肾损伤的组织学检查。总之,随之而来的政府与顺铂伊马替尼的防止cisplatin-induced肾毒性抑制顺铂的OCT2-mediated肾积累。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节