甲磺酸伊马替尼抑制osteoclastogenesis和关节破坏和胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠。

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安藤W,桥本J, Nampei Tsuboi H, Tateishi K,小野T,中村N, Ochi T, Yoshikawa H

甲磺酸伊马替尼抑制osteoclastogenesis和关节破坏和胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠。

J骨矿商金属底座。2006;24 (4):274 - 82。

PubMed ID

16816921 (在PubMed

]

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巨噬细胞集落刺激因子(csf)是一个关键因素osteoclastogenesis bone-pannus接口的类风湿性关节炎患者以及NF-kappaB配体的受体激活剂(RANKL)。甲磺酸伊马替尼抑制c-fms的磷酸化,csf受体。本研究调查了甲磺酸伊马替尼对关节破坏的影响与胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠和osteoclastogenesis体外。甲磺酸伊马替尼(50或150毫克/公斤)、地塞米松、车辆日常管理为CIA大鼠4周关节炎的发作。Hind-paw肿胀和每周测量体重。在星期2和4,跖趾(MTP)关节和踝关节和距下关节放射学、组织学评估。甲磺酸伊马替尼在破骨细胞形成的影响大鼠骨髓细胞与csf和可溶性RANKL (sRANKL)体外也检查了。影像学评估显示,150毫克/公斤甲磺酸伊马替尼抑制MTP的毁灭和踝关节和距下关节在星期2,和MTP联合破坏在CIA大鼠4周,尽管hind-paw肿胀不抑制。TRAP-positive细胞的数量在bone-pannus界面显著降低在集团管理150毫克/公斤甲磺酸伊马替尼与给定的车辆在星期4。甲磺酸伊马替尼剂量依赖性抑制M-CSF-dependent破骨细胞前体细胞在体外的增殖以及破骨细胞诱导- csf和sRANKL形成。 These findings suggest that imatinib mesylate could prevent joint destruction in patients with rheumatoid arthritis.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	巨噬细胞集落刺激因子1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节