设计、合成、生物活性和ADME性质pyrazolo [3,4 - d]嘧啶活跃在人类白血病细胞缺氧:铅优化研究。

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设计、合成、生物活性和ADME性质pyrazolo [3,4 - d]嘧啶活跃在人类白血病细胞缺氧:铅优化研究。

J地中海化学。2011年4月28日,54(8):2610 - 26所示。doi: 10.1021 / jm1012819。Epub 2011年3月28日。

PubMed ID

21443205 (在PubMed

]

文摘

家庭的双重Src / Abl抑制剂的特点是一个替代pyrazolo [3,4 - d]嘧啶脚手架被我们之前报道,被证明是主动对一些肿瘤细胞系。在这些化合物中,有前途的antileukemia铅(1)最近确认,但是,不幸的是,它遭受不合格药品属性。因此,优化的方法描述的铅1是在目前的工作。一系列更多的可溶性pyrazolo [3,4 - d]嘧啶衍生物合理设计并证明保持领先的双重Src / Abl活动。所选化合物显示一个有趣的活动配置文件还对三种不同的白血病细胞在缺氧条件下,通常由imatinib-resistance特征。最后,体外ADME性质(南美大草原渗透,水溶解度、微粒体稳定性)最有前途的抑制剂同时进行,从而使铅的一些优化识别类似物1作为承诺antileukemia代理。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Ki (nM)	13	N /一个	N /一个	细节