Protein-acrylamide共聚物水凝胶制成检测酪氨酸激酶活性的细胞溶解产物。

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Brueggemeier某人,吴D,克朗SJ, Palecek SP

Protein-acrylamide共聚物水凝胶制成检测酪氨酸激酶活性的细胞溶解产物。

《生物高分子。2005;9月- 10月6 (5):2765 - 75。

PubMed ID

16153117 (在PubMed

]

文摘

我们描述的发展一种基于阵列的分子水平上分析检测酪氨酸激酶活性直接从细胞中提取。谷胱甘肽S-transferase-Crkl (GST-Crkl)融合蛋白共价固定到聚丙烯酰胺凝胶垫通过丙烯酸单体的共聚和acrylic-functionalized GST-Crkl蛋白质在聚丙烯酰胺表面结构。得到的水凝胶抗非特异性蛋白吸附,允许定量和可再生的测定Abl酪氨酸激酶活性和抑制,即使在一个复杂的细胞溶解产物混合物的存在。Half-maximal抑制甲磺酸伊马替尼(IC50)值抑制GST-Crkl (SH3)磷酸化v-Abl净化系统和bcr - abl K562细胞溶解产物测定1.5和20 microM,分别。此外,protein-acrylamide共聚物阵列检测CML细胞水平低至15% bcr - abl的背景——白血病细胞和并行评估的框架提供的六个酪氨酸激酶抑制剂。这样一个系统可以直接应用的检测和治疗癌症造成调节酪氨酸激酶活性,如慢性粒细胞白血病(CML)。这些发现也建立一个基础筛选酪氨酸激酶抑制剂和提供了一个框架,可以研究蛋白质-蛋白质之间的关系在其他复杂系统。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节