设计、合成和评价2-amino-4-m-bromoanilino-6-arylmethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶酪氨酸激酶抑制剂和抗血管新生药物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

赵Gangjee A, Y, Raghavan年代,Ihnat MA Disch BC

设计、合成和评价2-amino-4-m-bromoanilino-6-arylmethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶酪氨酸激酶抑制剂和抗血管新生药物。

Bioorg医疗化学。2010年7月15日,18 (14):5261 - 73。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.05.049。2010年5月25日Epub。

PubMed ID

20558072 (在PubMed

]

文摘

一系列2-amino-4-m-bromoanilino-6-benzyl pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶类似物合成了4 - 12,评为受体酪氨酸激酶抑制剂(rtk)。这些类似物合成从适当的通过cyclocondensation alpha-bromomethylbenzylketones 2, 6-diamino-4-pyrimidone买得起的2-amino-4-oxo-6-substituted苄pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶。氯化四工位的位移与3-bromoaniline或3-bromo-N-methylaniline和7-NH给予目标化合物的甲基化。值得注意的是,dimethylation 4 n和N7承受整个细胞表皮生长因子受体抑制剂比埃罗替尼及临床使用细胞毒性mono-methylation 4 n或N7提供更多的细胞毒性整个细胞比临床使用舒尼替PDGFR-beta抑制剂。甲基化在4 n或N7位置是完整的细胞VEGFR-2抑制有害。抑制数据对RTK的这项研究表明甲基化4-NH和/或7-NH RTK抑制的特异性和效价的影响。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
埃罗替尼	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	12900年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	集成电路50 (nM)	12200年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	18900年	N /一个	N /一个	细节