生化特性的新颖的二型VEGFR2激酶抑制剂:绑定non-phosphorylated和磷酸化VEGFR2比较。

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岩田聪H,主角年代,有何利,钟女士,木村H,杨爱瑾H

生化特性的新颖的二型VEGFR2激酶抑制剂:绑定non-phosphorylated和磷酸化VEGFR2比较。

Bioorg医疗化学。2011年9月15日,19 (18):5342 - 51。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.002。Epub 2011年8月6日。

PubMed ID

21885287 (在PubMed

]

文摘

pyrrolo (3 d) pyrimidine-basedⅱ型血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)激酶抑制剂化合物20 d,显示时间抑制VEGFR2 non-phosphorylated催化领域。相比之下,20 d没有显示时间磷酸化酶的抑制。离解的20 d non-phosphorylated VEGFR2缓慢而复杂的半衰期是超过4 h。相比之下,离解的20 d磷酸化酶是非常快(半衰期< 5分钟)。基于荧光示踪剂的位移分析和表面等离子体共振(SPR)分析证实的缓慢离解20 d只有non-phosphorylated VEGFR2。因此,基于活动和绑定动态分析都支持缓慢离解的20 d只有non-phosphorylated VEGFR2。此外SPR分析透露,协会率快速和几乎相同的这两个磷酸化VEGFR2形式。从这些结果,优惠20 d对non-phosphorylated VEGFR2是由缓慢分解酶和这个典型长停留时间可能会增加其体内效力。现在发现可能帮助小说二型激酶抑制剂的设计。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	23	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	0.16	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	6.2	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	Ki (nM)	0.021	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	Ki (nM)	0.12	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	147年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	98年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节