N (4) -Aryl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamines受体酪氨酸激酶抑制剂。

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马Ihnat Gangjee, Kurup年代,索普我,Disch B

N (4) -Aryl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamines受体酪氨酸激酶抑制剂。

20 Bioorg医疗化学。2012年1月15;(2):910 - 4。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.11.058。Epub 2011年12月8日。

PubMed ID

22204741 (在PubMed

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文摘

六个小说N (4) -substitutedphenyl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2, 4 -二元胺合成了多个受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂和抗肿瘤剂。抑制效能的改善对表皮生长因子受体(EGFR),血管内皮生长因子受体1 (VEGFR-1)和血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)化验和A431细胞增殖试验观察了化合物在之前报道5 - 7 8日至13日。三个化合物(8、9和13)展示了强大的,多个RTK抑制和更有力或均等的铅化合物5和7相比,标准的化合物。化合物10和12显示的VEGFR-2 /表皮生长因子受体,抑制血小板源生长因子receptor-beta (PDGFR-beta)和VEGFR-1。结果表明,RTK抑制概要文件可以调制与细微变化的N (4) -aryl-6-substitutedphenylmethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamino脚手架。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
埃罗替尼	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	集成电路50 (nM)	12200年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	18900年	N /一个	N /一个	细节