索拉非尼和舒尼替治疗晚期非小细胞肺癌。

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Gridelli C, Maione P,德尔Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, C费拉拉,Nicolella D, Comunale D, De维塔,罗西

索拉非尼和舒尼替治疗晚期非小细胞肺癌。

肿瘤学家。2007年2月,12 (2):191 - 200。

PubMed ID

17296815 (在PubMed

]

文摘

尽管优化化疗方案,治疗结果为先进的非小细胞肺癌(NSCLC)仍被认为是令人失望的。因此,临床研究的新的治疗策略是十分必要的。引入了靶向制剂的临床试验在非小细胞肺癌,但到目前为止,只有少数的这些新代理可以提供的希望对疾病的自然历史产生重大影响。失败的主要原因之一,一些肺癌靶向治疗的临床试验的目标是多层次cross-stimulation沿着几个途径的新的生物制剂导致肿瘤信号转导事件;阻止这些通路中只有一个,因为大多数第一代靶向制剂,允许他人作为救助或癌细胞逃避机制。索拉非尼和舒尼替口服多目标受体酪氨酸激酶抑制剂。索拉非尼是一种multikinase抑制剂,可以抑制激酶活性C-RAF和b - raf和目标血管内皮生长因子受体家族(VEGFR-2和VEGFR-3)和血小板源生长因子受体家族(PDGFR-beta和干细胞因子受体[工具箱])。舒尼替是一个多目标PDGFR抑制剂,装备,fms-like酪氨酸激酶3和VEGFR。激酶靶向和被索拉非尼和舒尼替直接和间接控制肿瘤生长,生存,和血管生成,这可能会导致广泛的抗肿瘤功效。索拉非尼和舒尼替美国食品和药物管理局批准用于治疗转移性肾细胞癌; sunitinib has also been approved for the treatment of gastrointestinal stromal tumors. Their mechanism of action, preclinical data, and phase II studies suggest efficacy in the treatment of advanced NSCLC.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节