isoindoline-1设计、小3-diones和2,b - raf抑制剂3-dihydrophthalazine-1, 4-diones小说。
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王X, Salaski EJ,伯杰DM,鲍威尔D,胡锦涛Y, Wojciechowicz D,柯林斯K, Frommer E
isoindoline-1设计、小3-diones和2,b - raf抑制剂3-dihydrophthalazine-1, 4-diones小说。
地中海Bioorg化学。2011年12月1;21 (23):6941 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.10.012。Epub 2011年10月12日。
- PubMed ID
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22024030 (在PubMed]
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Structure-guided设计了新颖的化学支架b - raf抑制剂的发现。I型和II型激酶抑制剂已经被探索和铅化合物具有良好的强度和优良的选择性已确定。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 索拉非尼 丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf 集成电路50 (nM) 22 N /一个 N /一个 细节