BCRP / ABCG2抑制肝癌细胞索拉非尼处于敏感状态。

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BCRP / ABCG2抑制肝癌细胞索拉非尼处于敏感状态。

《公共科学图书馆•综合》。2013年12月31日,8 (12):e83627。doi: 10.1371 / journal.pone.0083627。eCollection 2013。

PubMed ID

24391798 (在PubMed

]

文摘

multikinase抑制剂索拉非尼(多吉美(R), bay43 - 9006),既抑制了Raf MEK / ERK通路和几个受体酪氨酸激酶(rtk),表明显著疗效晚期肝细胞癌(HCC)。然而,并非所有的肝癌病人对索拉非尼和新的治疗策略优化索拉非尼的功效是迫切需要的。超表达的乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)介导的药物几个酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)减弱他们的功效。本研究旨在探讨BCRP的角色/ ABCG2在肝细胞癌的敏感性索拉非尼。我们的数据表明,BCRP / ABCG2介导索拉非尼的流出。Co-treatment BCRP / ABCG2抑制剂大大增强索拉非尼在肝癌细胞的细胞毒性。类似的结果也通过BCRP / ABCG2的竞争性抑制剂,吉非替尼,结合索拉非尼。这些结果表明不仅BCRP / ABCG2的索拉非尼的敏感性是一个潜在的预测肝癌,而且堵塞BCRP / ABCG2可能是一个潜在的策略来增加肝癌细胞索拉非尼的反应。

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药物转运蛋白

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