药代动力学相互作用涉及索拉非尼和钙通道阻滞剂在肝细胞癌患者非洛地平。

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副检察官Gomo C, Coriat R, L,阿米尔,Ropert年代,Billemont B,多芬,托德,金水酒F,浴衣B

药代动力学相互作用涉及索拉非尼和钙通道阻滞剂在肝细胞癌患者非洛地平。

新药投资。2011年12月,29 (6):1511 - 4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010年8月13日。

PubMed ID

20706860 (在PubMed

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索拉非尼,一个口头活跃multi-kinase抑制剂治疗肝细胞癌(HCC)的批准,主要是通过细胞色素P450 3 a4代谢两个同种型(CYP3A4)和UGT1A9。由于这两个生物转化途径的贡献,索拉非尼被认为是不如其他代理CYP3A4敏感药物之间的相互作用。这份报告讨论了临床相关的药代动力学CYP3A4索拉非尼药物之间相互作用和非洛地平在一个80岁的白人患者肝癌。后15天,索拉非尼(400毫克)的引入,索拉非尼血浆浓度为3.6 mg / L。非洛地平(5毫克的报价),一个专门的降压剂CYP3A4衬底,然后介绍了由于二年级sorafenib-related高血压。30天,高血压控制。然而,索拉非尼血浆浓度三倍大(11.4 mg / L),病人经历了三年级厌食症。因为无论是腹泻和皮肤的副作用都没有注意到这个时候,索拉非尼治疗持续在同一日常用量。45天,索拉非尼血浆浓度稳定(10.8 mg / L)在下降之前天60 - 75 (7.0 mg / L和7.4 mg / L),这可能是与2级腹泻的发生。这个观察表明涉及CYP3A4的药代动力学相互作用抑制非洛地平。 According to the Drug Interaction Probability Scale, this interaction was possible. Since hypertension is a common toxicity of sorafenib, clinicians should be aware of this possible interaction. The clinical relevance of pharmacokinetic interactions involving CYP3A4 inhibition in HCC patients receiving sorafenib is analyzed in this case report.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
索拉非尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
索拉非尼	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节