蛋白激酶抑制剂的选择性:进一步更新。

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贝恩J,铁甲工L,艾略特,Shpiro N, Hastie CJ, McLauchlan H, Klevernic我,亚瑟JS,阿莱西博士,科恩P

蛋白激酶抑制剂的选择性:进一步更新。

j . 2007 12月15日,408 (3):297 - 315。

PubMed ID

17850214 (在PubMed

]

文摘

据报道65种化合物的特异性相对特定的蛋白激酶抑制剂的映衬下一组70 - 80蛋白激酶。在这些信息的基础上,化合物的影响,我们研究了在细胞和其他数据在文献中,我们建议使用以下小分子抑制剂:某人203580 / SB202190 BIRB 0796用于平行评估p38 MAPK的生理角色(增殖蛋白激酶)亚型,π- 103和渥曼青霉素用于平行抑制磷脂酰肌醇(磷酸肌醇)3-kinases PP1或PP2用于与Src-I1 (Src inhibitor-1)抑制Src家庭成员;PD 184352或0325901 PD抑制MKK1 (MAPK激酶1)或MKK1 + MKK5 Akt-I-1/2抑制PKB的激活蛋白激酶B / Akt,雷帕霉素抑制TORC1 (mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶)猛禽(mTOR的监管相关的蛋白质)复杂),CT - 99021抑制GSK3(糖原合成酶激酶3),BI-D1870 SL0101或FMK (fluoromethylketone)用于平行抑制RSK(核糖体S6激酶),D4476抑制CK1(酪蛋白激酶1),VX680抑制极光激酶,和roscovitine pan-CDK细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。我们也认为骆驼蓬碱的有力和特定抑制剂DYRK1A (dual-specificity酪氨酸磷酸化和调节激酶1)体外。结果进一步强调需要相当谨慎使用小分子蛋白激酶的抑制剂来评估这些酶的生理作用。尽管被广泛使用,但许多化合物,我们分析了过于非特异性的有用结论,除了排除特定蛋白激酶在细胞过程的参与。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ly - 294002	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	集成电路50 (nM)	820年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	集成电路50 (nM)	370年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	集成电路50 (nM)	7300年	N /一个	N /一个	细节
渥曼青霉素	丝氨酸/ threonine-protein激酶PLK1	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节