酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。

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范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ

酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。

癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。

PubMed ID

19733976 (在PubMed

]

文摘

近年来,八个酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已批准用于癌症治疗和无数正在接受调查。这些药物合理设计针对特定酪氨酸激酶突变在癌症组织和/或过度表达。文章营销研究承诺了在(加速)批准,如额外的药代动力学研究肾或肝损伤的患者,在儿童,额外的相互作用的研究和研究相对或绝对生物利用度。因此,信息将会出现在这些药物的药代动力学行为后批准。在目前的手稿,药代动力学特征;吸收、分布、代谢和排泄(ADME),可用的TKIs进行了综述。额外的药物转运蛋白的影响的研究结果和药物之间的相互作用。总的来说,TKIs达到最大等离子体水平较快;有一个未知的绝对生物利用度、分布广泛和高度蛋白结合的。主要药物代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4与其他CYP-enzymes扮演一个次要角色。 They are predominantly excreted with the feces and only a minor fraction is eliminated with the urine. All TKIs appear to be transported by the efflux ATP binding-cassette transports B1 and G2. Additionally these drugs can inhibit some of their own metabolizing enzymes and transporters making steady-state metabolism and drug-drug interactions both complex and unpredictable. By understanding the pharmacokinetic profile of these drugs and their similarities, factors that influence drug exposure will be better recognized and this knowledge may be used to limit sub- or supra-therapeutic drug exposure.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃罗替尼	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
达沙替尼	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
达沙替尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
达沙替尼	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
达沙替尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
达沙替尼	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
拉帕替尼	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
拉帕替尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
拉帕替尼	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
索拉非尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
索拉非尼	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节