Antitumoral 13-demethyl活动或13-substituted类似物all-trans视黄酸和9-cis视黄酸在人类骨髓白血病细胞系HL-60。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Mizuguchi Y,和田,中川K, Ito M,绒T

Antitumoral 13-demethyl活动或13-substituted类似物all-trans视黄酸和9-cis视黄酸在人类骨髓白血病细胞系HL-60。

生物制药公牛。2006年9月,29 (9):1803 - 9。

PubMed ID

16946489 (在PubMed

]

文摘

13-demethyl antitumoral活动或13-substituted all-trans视黄酸(ATRA)和9-cis视黄酸(9 cra)使用骨髓白血病细胞系HL-60测试。细胞增殖、分化和凋亡被流式细胞术和DNA碎片试验评估。能够结合人体RXRalpha和激活人类视黄酸反应元素(罕见)介导的基因表达或鼠CRABPII类维生素a X响应元件(RXRalpha)使用荧光素酶报告质粒介导基因表达测定。的监管活动的大小HL-60细胞的增殖和分化,这些化合物排名如下:ATRA > 13-ethyl ATRA > 13-demethyl ATRA > 13-phenylethyl ATRA > 13-propyl ATRA > 13-butyl ATRA (ATRA类似物)和9 cra > 13-ethyl 9 cra > 13-demethyl 9 cra > 13-propyl 9 cra > 13-phenetyl 9 cra > 13-butyl 9 cra (9 cra类似物)。关于凋亡诱导活性的大小,顺序是:9 cra > 13-ethyl 9 cra > 13-demethyl 9 cra与ATRA及其类似物和其他9 cra类似物几乎不活跃。类似的趋势也发生在亲和力RXRalpha和transactivation活动对稀有或RXRE-mediated基因表达。结果清楚地表明一个甲基的存在在c13 ATRA和9 cra的antitumoral活动所必需的,而取代基体积超过两个碳原子或没有替换位置13显著降低亲和力RAR和RXR导致减少RAR /罕见和/或RXR / RXRE-mediated基因表达。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alitretinoin	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节