Pre-H2的作用域的α-和delta-epithelial Na +渠道离子渗透,电导,阿米洛利敏感性。

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霁霍奇金淋巴瘤,主教LR,安德森SJ,富勒厘米,由DJ

Pre-H2的作用域的α-和delta-epithelial Na +渠道离子渗透,电导,阿米洛利敏感性。

J生物化学杂志。2004年2月27日,279 (9):8428 - 40。Epub 2003 12月2。

PubMed ID
14660613 (在PubMed
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文摘

上皮钠(+)通道(钠)调节盐和水再吸收的顶端膜吸收上皮细胞如肾脏、结肠癌和肺癌。结构研究表明,第二个跨膜域(M2)和邻近的预处理和post-M2地区参与通道孔隙形成阳离子选择性,阿米洛利敏感度。因为钠(+)选择性,酉Na(+)电导(γ(Na))和阿米洛利的敏感性delta-ENaC截然不同于alpha-ENaC,假设pre-H2域可能导致这些特征已经被交换检查pre-H2, H2, (pre-H2 + H2)域的三角洲,alpha-ENaCs。全细胞和单通道的结果表明,李(+)的渗透系数和Na (+) (P(李)/ P (Na)的互换α嵌合体与betagamma-ENaC中的非洲爪蟾蜍卵母细胞明显减少。相比之下,比P(李)/ P (Na)交换三角洲结构没有明显改变。单通道的研究证实,交换的H2和pre-H2 + H2域增加alpha-ENaC的γ(Na),但减少delta-ENaC的γ(Na)。显著增加明显抑制阿米洛利的离解常数(K (i)(阿米尔))α嵌合体中可观察到通过交换pre-H2, H2, pre-H2 + H2域。相比之下,一个惊人的下降K (i)(阿米尔)获得嵌合三角洲构造置换的H2和pre-H2 + H2域。我们的研究结果表明,pre-H2域,结合H2领域,导致了P(李)/ P (Na)比单通道Na(+)电导,和α-和delta-ENaCs阿米洛利敏感性。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
阿米洛利 Amiloride-sensitive钠离子通道亚基三角洲 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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