Icilin激活人类上皮delta-subunit Na +渠道。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Yamamura H, Ugawa年代,建筑师T, Nagao M,岛田年代

Icilin激活人类上皮delta-subunit Na +渠道。

摩尔杂志。2005年10月,68 (4):1142 - 7。Epub 2005 7月20。

PubMed ID

16033954 (在PubMed

]

文摘

amiloride-sensitive上皮钠(+)通道(钠)调节钠(+)细胞和上皮细胞的动态平衡。四个同源博子单元(α、β、γ和δ)一直在孤立的哺乳动物。然而,化学活化剂作用于钠在很大程度上是未知的。最近,我们发现capsazepine激活人类ENaCdelta (hENaCdelta),主要表现在大脑。,此外,在这里,我们表明,icilin capsazepine tetrahydropyrimidine-2-one导数无关的结构,显著增强的活动hENaCdeltabetagamma heteromultimer表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。控股潜在的内向电流-60 mV hENaCdeltabetagamma-expressing卵母细胞的应用增加了icilin浓度的方式与一个33 microM EC(50)值。icilin-elicited电流主要是废除100年的microM阿米洛利或移除外部Na (+)。由icilin Homomeric hENaCdelta也显著激活,而并不受icilin hENaCalpha活动,和icilin轻微抑制hENaCalphabetagamma电流引起的。此外,icilin质子或capsazepine hENaCdeltabetagamma一起行动。这些研究结果确定icilin ENaCdelta小说化学活化剂,为我们提供先导化合物的药物开发degenerin / ENaC总科。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米洛利	Amiloride-sensitive钠离子通道亚基三角洲	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节