伊文思蓝是一种特定人类上皮的拮抗剂Na + delta-subunit频道。

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Yamamura H, Ugawa年代,建筑师T,岛田年代

伊文思蓝是一种特定人类上皮的拮抗剂Na + delta-subunit频道。

J Exp其他杂志》2005年11月,315 (2):965 - 9。Epub 2005年8月17日。

PubMed ID

16107516 (在PubMed

]

文摘

上皮钠(+)通道(钠)调节钠(+)细胞和上皮细胞内稳态。四个同源博子单元(α、β、γ和δ)一直在孤立的哺乳动物。α-、β-、gamma-subunits或δ-、β-、gamma-subunits形式功能齐全的通道。阿米洛利是著名博家族的阻断剂,抑制通道复合物。然而,目前没有具体的对手知道区分它们。在这里,我们表明,伊文思蓝的辅助诊断手段测量血容量和血管通透性,抑制delta-subunit非洲爪蟾蜍卵母细胞表达的活动。-60 mV的内向电流在控股潜力在人类ENaCdeltabetagamma-expressing卵母细胞被抑制的应用伊文思蓝浓度的方式集成电路(50)值143妈妈。伊文思蓝明显抑制delta-subunit电流,但没有阻止alpha-subunit电流。总之,伊文思蓝是第一个已知的delta-subunit-specific博命的拮抗剂。这一发现为我们提供了一个关键化合物阐明ENaCdelta的生理和病理功能在人类和钠的药物开发的家庭。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米洛利	Amiloride-sensitive钠离子通道亚基三角洲	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节