概述的药效学性质和α-和beta-adrenoceptor拮抗剂联合的治疗潜力。

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范Zwieten PA

概述的药效学性质和α-和beta-adrenoceptor拮抗剂联合的治疗潜力。

药。1993年4月,45(4):509 - 17所示。

PubMed ID

7684671 (在PubMed

]

文摘

Haemodynamically,α1 -和beta-adrenoceptor拮抗剂是一个逻辑。α1-Adrenoceptor封锁导致血管舒张,从而抵消周围血管阻力升高,最一致的血液动力学的专门建立了原发性高血压。β-阻断剂降低高血压不同(不清楚)机制,抑制血管舒张引发的反射性心动过速。结合α/ beta-adrenoceptor封锁可以得到两种肾上腺素能受体拮抗剂的同步管理,但也给药物具有α-和beta-adrenoceptor敌对活动在同一个分子。卡维地洛、拉贝洛尔最著名的例子就是这样的结合α/ beta-adrenoceptor拮抗剂,尽管他们的药效学资料是一个立体异构体由于不同的受体选择性的组件,而不是结合α/阻塞测试活动在一个单一的化学实体。这两个化合物进行了调查临床治疗原发性高血压在moderate-to-large规模试验。几个新的结合α/ beta-adrenoceptor拮抗剂,如amosulalol arotinolol美沙洛尔已经开发出来,但这些化合物的临床数据是相对稀缺。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
拉贝洛尔	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节
拉贝洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
拉贝洛尔	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节