对抗正常人类大脑的神经递质受体的抗抑郁药物体外。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Richelson E,纳尔逊

对抗正常人类大脑的神经递质受体的抗抑郁药物体外。

J Exp其他杂志》1984年7月,230 (1):94 - 102。

PubMed ID

6086881 (在PubMed

]

文摘

利用放射性配体结合技术,我们确定了平衡解离常数(KDS)一系列的抗抑郁药物组胺H1,毒蕈碱的乙酰胆碱,alpha -和α2肾上腺素和多巴胺受体(d2)正常人脑组织获得尸检。25个不同的抗抑郁药进行了研究,而是d2受体的数字是13(包括抗抑郁药物的代谢物)。所有受体的相互作用研究,组胺H1受体通常是最有力的这类化合物的相互作用,对应的结果研究使用动物组织作为受体的来源。在人类的大脑组胺H1受体,抗抑郁药物仍然是最有效的组胺H1拮抗剂,尽管他们的人类受体亲和力低于动物受体。最有效的和最有效的化合物在受体多虑平(KD = 0.24 nM)和氟伏沙明(KD = 109 microM)组胺H1受体,阿米替林(KD = 18海里)和曲唑酮(KD = 324 microM)毒蕈碱的受体,多虑平(KD = 24海里)和viloxazine (KD = 14 microM) alpha -受体,米安色林(KD = 73海里)和安非他酮(KD = 81 microM)α2受体和阿莫沙平(KD = 160海里)和曲唑酮(KD = 3800海里)在d2受体,分别。一般来说,与老药相比,新化合物对这些受体亲和力较低。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿莫沙平	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
Butriptyline	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Butriptyline	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Butriptyline	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
多虑平	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
多虑平	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
多虑平	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
多虑平	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
马普替林	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	拮抗剂	细节
马普替林	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
马普替林	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
曲唑酮	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节