麻黄素同分异构体对人类的直接影响该项受体亚型。
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Vansal党卫军,樵夫博士
麻黄素同分异构体对人类的直接影响该项受体亚型。
生物化学杂志。1999年9月1日,58 (5):807 - 10。
- PubMed ID
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10449190 (在PubMed]
- 文摘
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麻黄素及其生物碱用于治疗哮喘、鼻塞、和肥胖。麻黄素,有两个手性中心,存在四种同分异构体表现出直接和间接影响该项和α-受体(AR)。我们的主要目标是研究麻黄素同分异构体对人类的直接影响beta1 - beta2和beta3-AR中国仓鼠卵巢细胞中表达。以前的工作表明,麻黄素同分异构体是不活跃的受体激动剂(1 r, 2比1 s s-ephedrine力更大,2 r-isomer作为拮抗剂catecholamine-induced大鼠脂肪组织中脂类分解(李等。,J杂志Exp 190: 249 - 259, 1974)。刺激腺苷酸环化酶,与环腺苷酸积累有关,测定荧光素酶报告基因分析。的等级次序对人类beta1-AR效力(EC50值、最大响应相对于异丙肾上腺素= 100%)是(1 r, 2 s-ephedrine (0.5 microM, 68%) > 1 s, 2 r-ephedrine (72 microM 66%) > 1 s, 2 s-pseudoephedrine (309 microM 53%) = (1 r, 2 r-pseudoephedrine (1122 microM, 53%)。的等级次序对人类beta2-AR效力是1 r, 2 s-ephedrine (0.36 microM, 78%) > (1 r, 2 r-pseudoephedrine (7 microM, 50%) >或= 1 s, 2 s-pseudoephedrine (10 microM, 47%) > 1 s, 2 r-ephedrine (106 microM, 22%)。只有(1 r, 2 s-ephedrine活动重要的受体激动剂对人类beta3-AR EC50 = 45 betaM和31%的最大响应。我们的研究表明,(a)立体选择和排序差异麻黄素同分异构体的直接影响;(b) (1 r, 2 s-ephedrine是最有力的四个麻黄素同分异构体在所有三个人类beta-AR; and (c) 1R,2S- ephedrine was nearly equipotent as a beta1-/beta2-AR agonist and the only isomer possessing weak partial agonist activity on beta3-AR.