入住率的多巴胺D (1)、D(2)和5 -羟色胺(2 a)受体在精神分裂症患者flupentixol相比,利培酮和氟哌啶醇。

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Reimold M, Solbach C,野田佳彦年代,Schaefer我,巴特尔米,Beneke M, Machulla HJ,龇出R,格拉泽T, Wormstall H

入住率的多巴胺D (1)、D(2)和5 -羟色胺(2 a)受体在精神分裂症患者flupentixol相比,利培酮和氟哌啶醇。

精神药理学(Berl)。2007年2月,190 (2):241 - 9。Epub 2006年11月17日。

PubMed ID
17111172 (在PubMed
]
文摘

原理:Flupentixol (FLX)已经被用来作为安定了将近4年。体外数据显示比较亲和,多巴胺D (2)、D(1)和5 (2 a)受体和最近,FLX显示不低于利培酮对精神分裂症患者的阴性症状,这是涉及与flupentixol互动5(2)和/或D(1)受体。目的:评估体内受体入住率(RO)患者临床治疗FLX (n = 13, 5.7 + / - 1.4毫克/天)相比,利培酮(n = 11日,RIS 3.6 + / - 1.3毫克/天)和氟哌啶醇(n = 11日,哈尔8.5 + / - 5.5毫克/天)。材料与方法:每个病人接受两个PET扫描3 n - [(11) C] methylspiperone(目标:额5 (2)),[(11)C] SCH23390(纹状体D(1))或((11)C) raclopride(纹状体D (2))。RO计算的百分比减少特定的绑定与健康对照组相比。结果:D (2) ro FLX下在50%和70%之间,指示一个艾德(50)约0.7 ng / ml血清。beplayapp5 -(2)和D (1) ro 20 + / - 10%和20 + / - 5%(意思是,SEM)。在哈尔,D (1) ro 14 + / - 6%和RIS没有显著不同于零。结论:我们能够展示一个温和的5 D(2)和(1)占用flupentixol的临床相关的剂量下,尽管从体外数据低于预期,明显低于饱和。因此,如果flupentixol对阴性症状的疗效是基于其与5 -(2)和/或D(1)受体,它应该是高度依赖血清浓度,因此用量和新陈代谢。 However, these data suggest that mechanisms other than D(1) or 5-HT(2A) antagonism may contribute to flupentixol's efficacy on negative symptoms.

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药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
Flupentixol 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
Flupentixol 多巴胺D1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
Flupentixol 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节