反兴奋剂多巴胺的性质在D(1)多巴胺受体拮抗剂:解偶联的D(1)多巴胺受体G (s)的蛋白质。
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Cai G,史密斯Gurdal H, C,王HY,弗里德曼E
反兴奋剂多巴胺的性质在D(1)多巴胺受体拮抗剂:解偶联的D(1)多巴胺受体G (s)的蛋白质。
摩尔杂志。1999年11月,56 (5):989 - 96。
- PubMed ID
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10531405 (在PubMed]
- 文摘
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多巴胺的相互作用与D(1)多巴胺受体拮抗剂在PC2评估细胞是暂时性的表达这种受体。最大绑定和离解常数D(1)多巴胺受体,利用配体[(125)我]SCH23982是0.38 + / - 0.09 nM和1到4 pmol /毫克,分别转染48 h后评估时cDNA编码老鼠D (1 a)受体。基底膜的腺苷酸环化酶活性增加50 - 60%转染PC2细胞相比,控制膜。多巴胺拮抗剂氯氮平、cis-flupenthixol -butaclamol(+),氟哌啶醇、氯丙嗪、氟奋乃静抑制细胞细胞膜的本构腺苷酸环化酶活性表达D (1 a)受体。SCH23390,选择性D(1)多巴胺受体拮抗剂,和(-)-butaclamol没有改变基环化酶活性,而多巴胺酶活性增加膜表达D(1)多巴胺受体。D (1 a)受体的耦合与G (s)蛋白质检测免疫沉淀反应膜G (salpha)其后免疫印迹D(1)多巴胺受体单克隆抗体。氯氮平、cis-flupenthixol -butaclamol(+),氟哌啶醇,氟奋乃静但不是SCH23390或D (-) -butaclamol减少(1)receptor-G (salpha)耦合到70年为80%,和SCH23390能够防止receptor-G (salpha)氟哌啶醇、氯氮平引起的解偶联。这些结果表明,多巴胺拮抗剂抑制基底信号转导和像逆在D受体激动剂(1)多巴胺受体。这个动作的多巴胺受体拮抗剂可能导致他们antidopaminergic属性似乎造成他们的临床行为是抗精神病药物。