受体激动剂确定蛋白激活的模式在mu-opioid受体介导脊椎上的镇痛。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

加尔松Sanchez-Blazquez P, Gomez-Serranillos P, J

受体激动剂确定蛋白激活的模式在mu-opioid受体介导脊椎上的镇痛。

大脑Res公牛。2001年1月15;54 (2):229 - 35。

PubMed ID

11275413 (在PubMed

]

文摘

阿片类药物的海洛因、美沙酮、丁丙诺啡和吗啡在cd -老鼠产生脊椎上的镇痛效应是由半胱氨酸与(2),酪氨酸(3),中(5),笔(7)酰胺但不是naltrindole或nor-binaltorphimine。GTP-binding监管的模式蛋白(g)在mu-opioid受体激活这些受体激动剂表现出的特点。表达式的alpha-subunits Gi-protein类、Gi1 Gi2, Gi3, Go1, Go2和广州,和Gq-protein家庭,《绅士季刊》和《时尚》等杂志G11,降低了政府的反义oligodeoxynucleotides (ODNs)互补序列在各自mrna。ODN疗法证明这些阿片类药物镇痛概要文件的差异。虽然混战的G (i2)α或G (z)α亚基四阿片类药物的镇痛效果,减少损伤的G (i3)α不修改吗啡的效力。在小鼠减少G (i1)α,G (o1群)α或G(11)α水平,海洛因和美沙酮引起的镇痛效应减弱,但丁丙诺啡和吗啡没有改变他们的影响。海洛因和丁丙诺啡引起的镇痛效应,但无论是吗啡还是美沙酮,需要完整的G (o2)α或G (q)α水平。因此,吗啡、海洛因、美沙酮和丁丙诺啡显示,唤起mu-opioid受体介导不同的蛋白激活模式脊椎上的镇痛效应。因此,相同的受体结合后,每个受体激动剂决定类GTP-binding监管换能器的蛋白质被激活。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丁丙诺啡	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节