丁丙诺啡

识别

总结

丁丙诺啡部分阿片受体激动剂用于管理严重的疼痛,不是回应替代治疗。也用于维持治疗阿片成瘾。

品牌名称

Belbuca、Buprenex丁丙诺啡,Butrans、Probuphine Sublocade,目前,Subutex Zubsolv

通用名称

丁丙诺啡

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00921

背景

丁丙诺啡是弱偏mu-opioid受体激动剂和弱型阿片受体拮抗剂用于治疗严重的疼痛。^12,15这也是常用的替代美沙酮治疗严重的阿片类药物成瘾。^20.,21丁丙诺啡是商用品牌产品目前在4:1固定剂量组合产品和制定烯丙羟吗啡酮,一个大众化的竞争阿片受体拮抗剂。结合纳洛酮的目的是减少目前的滥用潜力,随着纳洛酮口服摄入的吸收较差(口服)没有影响,但会扭转如果静脉注射丁丙诺啡的阿片受体激动剂作用。^14,20.,21丁丙诺啡胃肠道吸收不佳,因此制定舌下片。

丁丙诺啡具有许多独特的药代动力学和药效学特性,使它成为一个优先剂治疗条件要求高剂量的强阿片类药物。¹³例如,深受丁丙诺啡与阿片受体非常缓慢,导致很长一段时间的行动和减轻疼痛或向上的戒断症状24-36小时。每日一次的使用丁丙诺啡可能受益的人已经开发出宽容其他强效阿片类药物和那些需要更大、更频繁的剂量。丁丙诺啡也可能是首选的经纪人美沙酮(这也是常用于治疗严重的疼痛和阿片样物质使用障碍),间隔延长,因为它不影响高职院校学前教育专业^9,10更少的药物相互作用,减少风险的性副作用,¹⁷和一种改进的安全性风险较低的过量和呼吸萧条。^6,7,8

丁丙诺啡充当部分mu-opioid受体激动剂具有高亲和力的受体,但较低的内在活动比其他mu-opioid受体激动剂等海洛因,羟考酮,或美沙酮。¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片受体和取代低亲和力阿片类药物没有激活受体相提并论。临床上,这导致缓慢的行动和临床现象称为“天花板效应”,一旦达到一定剂量丁丙诺啡高原的影响。这种影响可能是有益的,然而,剂量相关的副作用如呼吸道抑郁、镇静,也中毒高原32毫克左右,导致较低的相比,过量的风险美沙酮和其他兴奋剂阿片类药物。^4,5这也意味着opioid-dependent病人不经历镇静或兴奋以同样的速度,他们可能会经历更强阿片类药物,改善患者的生活质量严重疼痛和减少阿片类药物的加固效应从而导致药瘾行为。¹¹

与丁丙诺啡治疗阿片成瘾,美沙酮或缓释口服吗啡(SROM)称为阿片受体激动剂治疗(OAT)或阿片类药物替代疗法(OST)。替换的目的的非法阿片类药物长效阿片类药物中使用OAT是防止戒断symptomns 24-36小时后剂量最终减少欲望和药瘾行为。使用OAT也旨在提高社会稳定包括减少犯罪率,边缘化,监禁,等非法物质的使用海洛因或芬太尼。非法购买阿片类药物通常可以注射,可能含有其他物质,增加伤害或过量的风险。OAT提供通常是结合教育减少危害包括使用干净的针头和注射用品,以减少收缩与注射毒品相关的风险,包括艾beplayapp滋病毒和丙型肝炎和其他并发症包括皮肤感染,脓肿,或心内膜炎。¹⁶

类型

小分子

组

批准,非法、临床实验、审查批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构丁丙诺啡(DB00921)

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重量

平均:467.6401
单一同位素的:467.303558805

化学公式

C_29日H₄₁没有₄

同义词

• (−)丁丙诺啡
• 17-cyclopropylmethyl-4 5α-epoxy-7α- ((S) 1-hydroxy-1 2 2-trimethylpropyl) 6-methoxy-6, 14-endo-ethanomorphinan-3-ol
• 2 - (N-cyclopropylmethyl-4 5α-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6 14-endo-ethanomorphinan-6α-yl) 3, 3-dimethyl-2-butanol
• 2 - [3-cyclopropylmethyl-11-hydroxy-15-methoxy - (r) 14日13-oxa-3-azahexacyclo [13.2.2.12, 8.01, 6.06, 14.07, 12] icosa-7, 9日11-trien-16-yl) 3, 3-dimethyl-2-butanol
• 21-cyclopropyl-7α- [(S) 1-hydroxy-1 2 2-trimethylpropyl] 6 14-endo-ethano-6, 7, 8, 14-tetrahydrooripavine
• Buprenophine
• Buprenorfina
• 丁丙诺啡
• Buprenorphinum

药理学

指示

丁丙诺啡表示管理疼痛严重到需要的阿片类镇痛药和治疗是不够的。丁丙诺啡也结合使用烯丙羟吗啡酮在一个固定剂量组合产品治疗中度到重度的阿片样物质使用障碍。^20.,21

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 阿片类药物依赖
• 剧烈的疼痛
• 温和的阿片类药物依赖
• 中度疼痛
• 严重的阿片类药物依赖

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

丁丙诺啡与阿片mu-receptor主要交互。这些mu-binding网站离散地分布在人类的大脑、脊髓,和其他组织。在临床的设置,丁丙诺啡施加其主要药物对中枢神经系统的影响。其主要的治疗价值是镇痛和镇静。除了镇痛,改变情绪,兴奋和烦躁不安,睡意普遍发生。丁丙诺啡压低了呼吸中枢,抑制咳嗽反射,压迫学生。

依赖

丁丙诺啡是mu-opioid受体部分激动剂和慢性管理产生身体依赖性的阿片类药物类型,特点是戒断症状和体征时突然停药或快速锥度。戒断综合征通常是好过看到完整的受体激动剂和发作可能会被推迟。丁丙诺啡可以虐待的方式类似于其他阿片类药物。这应该考虑当处方或调剂丁丙诺啡的情况下当临床医生关心误用的风险增加,滥用或转移。beplayapp²¹

撤军

突然停药治疗是不可取的,因为它可能会导致阿片戒断综合症发作可能会被推迟。体征和症状可能包括身体疼痛,腹泻,鸡皮疙瘩,食欲不振、恶心、紧张或不安,焦虑,流鼻涕、打喷嚏、震动或颤抖,胃痉挛,心动过速,麻烦睡觉,不寻常的增加出汗、心悸、不明原因的发热、虚弱和打呵欠。²¹

患呼吸系统和中枢神经系统(CNS)抑郁和过量

丁丙诺啡与危及生命的呼吸有关抑郁和死亡。很多,但并不是所有的上市后报告关于昏迷和死亡涉及滥用self-injection或与随之而来的有关使用丁丙诺啡和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂,包括酒精。小心使用丁丙诺啡纳洛酮舌下片剂呼吸功能不全患者(如慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸储备减少,低氧,高碳酸血症,或预先存在的呼吸抑郁)。^20.,21

过量的风险阿片类天真的病人

已经有报道死亡opioid-naive个人收到了2毫克剂量丁丙诺啡舌下片的镇痛。丁丙诺啡纳洛酮舌下平板电脑并不是合适的作为opioid-naive镇痛的病人。^20.,21

降水的阿片戒断症状和体征

如果丁丙诺啡opioid-dependent个体开始,它将取代其他阿片类药物引起的现象被称为“沉淀撤军”,特点是快速和强烈的戒断症状发作。个人必须在轻度至中度撤军开始前与丁丙诺啡治疗。

因为它包含纳洛酮、丁丙诺啡纳洛酮舌下片剂也极有可能产生明显和强烈的戒断症状和体征如果滥用非肠道由个人依赖完整的阿片受体激动剂如海洛因、吗啡、美沙酮。^20.,21

胃肠道的影响

丁丙诺啡和其他类吗啡阿片类药物可以减少肠蠕动而引起便秘。丁丙诺啡可能模糊诊断或临床患者急性腹部的条件和应小心功能障碍患者的胆道。^20.,21

对内分泌系统的影响

阿片类药物抑制分泌促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质醇,和促黄体激素(LH)在人类身上。他们也刺激催乳素、生长激素(GH)分泌,和胰腺分泌的胰岛素和胰高血糖素。长期使用阿片类药物可能会影响hypothalamic-pituitary-gonadal轴,导致雄激素缺乏,可能表现为性欲低下,阳痿,勃起功能障碍、闭经、不孕。阿片类药物的因果作用在性腺机能减退的临床综合征是未知的,因为各种医疗、身体、生活方式,和心理上的压力,可能会影响性激素水平没有充分控制的研究。雄激素缺乏症状的患者应该接受实验室评估。^20.,21

肾上腺机能不全

肾上腺机能不全病例报告与阿片类药物的使用,往往大于后一个月的使用。肾上腺机能不全的可能包括非特异性症状和体征包括恶心、呕吐、厌食、疲劳,虚弱,头晕和低血压。如果怀疑肾上腺机能不全,尽快确认诊断与诊断检测。如果诊断肾上腺机能不全,与生理替代剂量的糖皮质激素治疗。阿片类药物的病人摆脱对允许肾上腺功能恢复和继续皮质类固醇治疗直到肾上腺功能恢复。其他阿片类药物可能尝试的一些病例使用肾上腺机能不全的不同阿片没有复发。信息不确定任何特定的阿片类药物是更有可能与肾上腺机能不全有关。^20.,21

使用患者的肝脏功能受损

丁丙诺啡/纳洛酮产品不推荐患者严重的肝损伤,患者可能并不适合中度肝损害。丁丙诺啡和纳洛酮剂量的固定剂量组合产品不能单独滴定,和肝损伤导致的间隙比丁丙诺啡纳洛酮在更大程度上。因此,对严重肝损伤患者将暴露于患者的纳洛酮水平显著高于正常肝的功能。这可能导致的风险增加沉淀戒断治疗(感应)和初可能会干扰丁丙诺啡治疗的疗效。中度肝损害,患者相比,纳洛酮的微分减少间隙丁丙诺啡间隙不一样伟大的主题有严重肝损伤。然而,丁丙诺啡/纳洛酮产品不建议用于启动(感应)治疗中度肝损害患者的风险增加沉淀撤军。丁丙诺啡/纳洛酮产品可能会小心使用中度肝损害患者维持治疗的启动了没有纳洛酮治疗丁丙诺啡的产品。然而,病人应该仔细监控和纳洛酮的可能性考虑干扰丁丙诺啡的功效。^20.,21

患肝炎、肝事件

细胞溶解的肝炎和肝炎黄疸病例曾被观察到在个人接受丁丙诺啡在临床试验和上市后不良事件报告。异常的光谱范围从瞬态无症状海拔肝转氨酶死亡的案例报告,肝衰竭,肝坏死,肝肾综合征、肝性脑病。在许多情况下,预先存在的存在肝酶异常,B型肝炎或C型肝炎病毒感染,同时使用其他潜在的肝毒素的药物,和正在进行的注射毒品可能会诱发或贡献的作用。在其他情况下,足够的数据来确定异常的病因。撤军丁丙诺啡导致急性肝炎在某些情况下的改进;然而,在其他情况下没有必要减少剂量。丁丙诺啡的可能性存在诱发或贡献的作用,在某些情况下肝异常的发展。肝功能测试,之前开始的治疗建议建立一个基线。治疗期间定期监测肝功能也推荐。生物和病原学的评价建议当一个肝事件被怀疑。 Depending on the case, buprenorphine and naloxone sublingual tablets may need to be carefully discontinued to prevent withdrawal signs and symptoms and a return by the patient to illicit drug use, and strict monitoring of the patient should be initiated.^20.,21

直立性低血压

像其他阿片类药物、丁丙诺啡纳洛酮舌下片剂可能产生直立性低血压的患者。

海拔脑脊液压力

丁丙诺啡,像其他阿片类药物,可以提高脑脊液压力,应该小心使用患者的头部受伤,颅内病变,和其他情况下脑脊髓的压力可能会增加。丁丙诺啡可以产生减数分裂的意识水平的改变,可能会干扰病人的评估。

海拔Intracholedochal压力

丁丙诺啡被证明能增加intracholedochal压力,做其他阿片类药物,因此应小心功能障碍患者的胆道。

的作用机制

丁丙诺啡是mu-opioid受体部分激动剂和拮抗剂型阿片受体。它演示了mu-opioid高亲和力的受体,但较低的内在活动相比,其他全部mu-opioid受体激动剂等海洛因,羟考酮,或美沙酮。¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片受体和取代低亲和力阿片类药物没有激活受体相提并论。临床上,这导致缓慢的行动和临床现象称为“天花板效应”,一旦达到一定剂量丁丙诺啡高原的影响。这种影响可能是有益的,然而,剂量相关的副作用如呼吸道抑郁、镇静,也中毒高原32毫克左右,导致较低的相比,过量的风险美沙酮和其他兴奋剂阿片类药物。^4,5这也意味着opioid-dependent病人不经历镇静或兴奋以同样的速度,他们可能会经历更强阿片类药物,改善患者的生活质量严重疼痛和减少阿片类药物的加固效应从而导致药瘾行为。¹¹

丁丙诺啡的高亲和力,但低内在活性mu-opioid受体也意味着,如果它是始于opioid-dependent个体,它将取代其他阿片类药物没有创建一个平等的阿片效应,导致这一现象被称为“沉淀撤军”,特点是快速和强烈的出现戒断症状(如焦虑、坐立不安,肠胃不适,发汗,强烈的药物需求,和心动过速)。个人必须在轻度至中度撤军开始前与丁丙诺啡治疗。

丁丙诺啡是商用品牌产品目前在4:1固定剂量组合产品和制定烯丙羟吗啡酮,一个大众化的竞争阿片受体拮抗剂。阿片受体激动剂与阿片拮抗物的组合似乎违反直觉,但是这种组合与纳洛酮的目的是减少目前的滥用潜力,随着纳洛酮口服摄入的吸收较差(口服)没有影响,但会扭转如果静脉注射丁丙诺啡的阿片受体激动剂作用。^14,20.,21

目标	行动	生物
一个Kappa-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个Mu-type阿片受体	部分激动剂	人类
U三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类
UNociceptin受体	不可用	人类

吸收

Bioavailablity丁丙诺啡/纳洛酮静脉或皮下管理后是非常高的,低的舌下或颊路线,并由口腔路线时非常低。因此,作为舌下片提供直接从口腔黏膜吸收进入体循环。¹⁸

临床药代动力学研究发现,有宽inter-patient丁丙诺啡舌下吸收的可变性和纳洛酮,但在主题的多样性很低。Cmax和AUC丁丙诺啡与剂量的增加线性增加(在4至16毫克),虽然并未直接dose-proportional增加。丁丙诺啡结合纳洛酮(2毫克/ 0.5毫克)舌下片剂中提供了0.780 ng / mL的Cmax达峰时间为1.50小时,AUC 7.651 ng.hr /毫升。^20.,21

共同与纳洛酮并不影响丁丙诺啡的药物动力学。

的体积分布

丁丙诺啡是高度亲脂性的,因此广泛分布的,与快速渗透穿过血脑屏障。分布的估计量是188 - 335 L当静脉注射。它能够进入胎盘和乳汁。

蛋白结合

丁丙诺啡蛋白结合的约96%,主要是α-和beta-globulin。^20.,21

新陈代谢

丁丙诺啡是代谢通过细胞色素P450 3 norbuprenorphine a4/3a5-mediated N-dealkylation。丁丙诺啡和norbuprenorphine也接受glucuronidation活性代谢物buprenorphine-3-glucuronide norbuprenorphine-3-glucuronide,分别。^18,20.,21

虽然norbuprenorphine被发现与阿片受体结合体外,大脑浓度很低,这表明它不导致丁丙诺啡的临床疗效。¹⁸

烯丙羟吗啡酮经历直接glucuronidation naloxone-3-glucuronide N-dealkylation,并减少6-oxo组。^20.,21

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 丁丙诺啡
  • Norbuprenorphine
    • Hydroxynorbuprenorphine
  • Hydroxybuprenorphine
    • Hydroxynorbuprenorphine
  • 丁丙诺啡葡糖苷酸

路线的消除

丁丙诺啡,像吗啡和其他酚类阿片类止痛药,是由肝脏代谢,清除肝血流量有关。它主要是通过消除粪便(自由形式的丁丙诺啡和norbuprenorphine),而随着尿液排出10 - 30%的剂量(如共轭形式的丁丙诺啡和norbuprenorphine)。^20.,21

整体意味着消除半衰期丁丙诺啡的等离子体范围从31日42小时,虽然水平非常低剂量后10小时(多数的AUC丁丙诺啡捕获在10小时),表明可能有效半衰期短。^20.,21

半衰期

丁丙诺啡缓慢分解动力学(约166分钟),导致其长期的行动,可以每天换一次,甚至每隔一天给药。¹⁸在临床试验研究中,舌下的半衰期服用丁丙诺啡/纳洛酮2毫克/ 0.5毫克被发现30.75小时。^20.,21

间隙

清关可能会在儿童比成人高。血浆清除率、IV管理麻醉病人= 901.2±39.7毫升/分钟;血浆清除率、IV管理健康受试者= 1042 - 1280毫升/分钟。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

急性过量的表现包括确定学生、镇静、低血压、呼吸抑郁和死亡。

通路

通路	类别
丁丙诺啡行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)丁丙诺啡的活动。
Abametapir	丁丙诺啡的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	丁丙诺啡的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合丁丙诺啡。
Abiraterone	丁丙诺啡的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合丁丙诺啡。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合丁丙诺啡。
醋丁洛尔	时可以减少丁丙诺啡的新陈代谢与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合丁丙诺啡。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合丁丙诺啡。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精会增加丁丙诺啡的镇静和中枢神经系统有镇静作用的影响。
• 避免葡萄柚产品。通过CYP3A4葡萄柚抑制丁丙诺啡的新陈代谢,这增加了血清水平丁丙诺啡。
• 把食物分开。当丁丙诺啡舌下片或制定颊膜,避免吃或喝,直到剂型完全溶解。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸丁丙诺啡	56 w8mw3en1	53152-21-9	UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N

产品图片

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国际/其他品牌

Addnok (Rusan制药有限公司)/Buprel/Buprigesic(霓虹灯实验室)/Morgesic (Samarth制药)/Norphin (Unichem实验室)/Norspan/Temgesic/Tidigesic(太阳制药)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Belbuca	电影中,可溶性	150 ug / 1	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2017-10-01	不适用
Belbuca	电影	150 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	900 ug / 1	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2017-08-11	不适用
Belbuca	电影	900 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	450 ug / 1	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2017-08-21	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	750微克	颊	普渡大学制药	不适用	不适用
Belbuca	电影	450 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	150微克	颊	普渡大学制药	2018-01-17	2019-05-31
Belbuca	电影中,可溶性	75 ug / 1	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2017-09-01	不适用
Belbuca	电影	75 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bar-buprenorphine	补丁	15微克/小时	经皮的	吟游诗人制药(1990)公司	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	10微克/小时	经皮的	吟游诗人制药(1990)公司	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	20微克/小时	经皮的	吟游诗人制药(1990)公司	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	5微克/小时	经皮的	吟游诗人制药(1990)公司	不适用	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	10 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	20 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	7.5 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	15 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	5 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
丁丙诺啡	补丁,延长释放	15 ug / 1 h	经皮的	Amneal制药纽约有限责任公司	2020-04-20	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(4.2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.7毫克/ 1)	电影	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2014-09-30	2021-10-31
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(2.1毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.3毫克/ 1)	电影	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2014-09-30	2021-02-28
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(6.3毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(1毫克/ 1)	电影	颊	BioDelivery科学国际有限公司	2014-09-30	2021-07-31
5 mg-Sublingualtabletten Bupensan二2毫克/ 0,	盐酸丁丙诺啡(2毫克)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克)	平板电脑,口头瓦解	舌下	基准线制药Gmb H	2018-06-06	不适用
Bupensan双核4毫克/ 1 mg-Sublingualtabletten	盐酸丁丙诺啡(4毫克)+盐酸纳洛酮二水合物(1毫克)	平板电脑,口头瓦解	舌下	基准线制药Gmb H	2018-06-06	不适用
Bupensan 8毫克/ 2 mg-Sublingualtabletten	盐酸丁丙诺啡(8毫克)+盐酸纳洛酮二水合物(2毫克)	平板电脑,口头瓦解	舌下	基准线制药Gmb H	2018-06-06	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	Teva	2014-12-10	2018-10-31
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	美国医疗包装	2022-03-10	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	Actavis制药有限公司	2013-03-04	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	电影	颊;舌下	Mylan制药有限公司	2020-04-17	不适用

类别

ATC代码

N07BC01——丁丙诺啡

• N07BC——药物中使用阿片类药物依赖
• N07B上瘾的药物,在使用障碍
• N07——其他神经系统药物
• N -神经系统

N07BC51丁丙诺啡,组合

• N07BC——药物中使用阿片类药物依赖
• N07B上瘾的药物,在使用障碍
• N07——其他神经系统药物
• N -神经系统

N02AE01——丁丙诺啡

• N02AE——Oripavine衍生品
• N02A -阿片类药物
• N02——止痛剂
• N -神经系统

药物类别

• 生物碱
• 止痛剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C18基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 药物成瘾障碍中使用
• 药物中使用阿片类药物依赖
• 稠环杂环化合物,
• 混合受体激动剂/拮抗剂阿片类药物
• Morphinans
• 毒品
• 神经系统
• 鸦片受体激动剂
• 鸦片生物碱
• 鸦片部分受体激动剂
• 阿片拮抗剂
• 阿片类药物
• Oripavine衍生品
• 22抑制剂
• 周围神经系统代理
• 菲
• 感觉系统代理
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为菲和衍生品。这些是多环化合物含有菲基,这是一个三环芳香族化合物和三个非线性融合苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲和衍生品

子课

不可用

直接父

菲和衍生品

选择父母

萘满/Azaspirodecane衍生品/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/叔醇/三烷基胺/Oxacyclic化合物 /二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azaspirodecane/氯杀鼠灵/二烷基醚 /醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/萘满

显示15

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

morphinane生物碱(CHEBI: 3216)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

40 d3scr4gz

化学文摘号

52485-79-7

InChI关键

RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H41NO4 c1-25 (2,3) 26 (32) 20-15-27-10-11-29 (20, 33-5) 24 - 28 (27) 12-13-30 (16-17-6-7-17) 21 (27) 12-13-30 (31) 23 (34-24) 22 (18) 28 / h8-9, 17日,20日至21日,24日,31-32H, 6 - 7, 10-16H2, 1-5H3 / t20 -, 21 - 24 - 26 +, 27、28 + 29 / m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 6 s, r, 14日15 r, r 16日)3 - (cyclopropylmethyl) -16 - [(2 s) 2-hydroxy-3 3-dimethylbutan-2-yl] 15-methoxy-13-oxa-3-azahexacyclo [13.2.2.1 ^ {2, 8} 0 ^ {1,6} 0 ^ {6、14} 0 ^ {7、12}] icosa-7, 9, 11-trien-11-ol

微笑

有限公司(C@) 12 cc (C@@) 3 (C [C@@H] 1 [C@] (C) (O) C (C) (C) C) [C@H] 1 cc4 = C5C (O [C@@H] 2 [C@@] 35 ccn1cc1cc1) = C (O) C = C4

引用

合成参考

那种Ninomiya Yasuhiro福岛,Mutsuo时候,裕细川,“丁丙诺啡经皮吸收制剂”。U。S. Patent US6090405, issued August, 1992.

US6090405

一般引用

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20. FDA标签-丁丙诺啡/烯丙羟吗啡酮(文件]
21. 加拿大卫生部专著-丁丙诺啡/烯丙羟吗啡酮(文件]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015057

KEGG药物

D07132

KEGG化合物

C08007

PubChem化合物

644073年

PubChem物质

46505782

ChemSpider

559124年

BindingDB

50026603

RxNav

1819年

ChEBI

3216年

ChEMBL

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锌

ZINC000001319780

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维基百科

丁丙诺啡

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	阿片样物质使用障碍(乌得琴)/过量	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	卫生服务研究	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/阿片样物质使用障碍(乌得琴)	1
4	完成	支持性护理	骨关节炎(OA)	1
4	完成	支持性护理	脊柱疾病	1
4	完成	治疗	剧烈的疼痛	1
4	完成	治疗	急性疼痛管理/肾绞痛	1
4	完成	治疗	背痛腰	1
4	完成	治疗	背痛腰/关节疼痛/肌痛/骨关节炎(OA)/类风湿性关节炎	2
4	完成	治疗	癌症/癌症疼痛	1

药物经济学

制造商

• 普渡大学医药资讯
• 利洁时公司制药有限公司
• 贝德福德实验室div本场所实验室公司
• Hospira公司
• Pharmaforce公司
• 巴尔实验室公司
• 罗克珊实验室公司

外包商

• 的药物治疗解决方案有限公司
• 贝德福德实验室
• 本场地实验室公司。
• 科比牧场预先包装
• Hospira Inc .)
• 莫非斯堡医药护理供应
• Pharmaforce Inc .)
• Prepak系统公司。
• 普渡大学医药资讯
• 叛军的经销商集团。
• 利洁时公司公司。
• 补救重新打包
• 罗克珊实验室
• 梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
石膏	经皮的
电影	颊	150 ug / 1
电影	颊	300 ug / 1
电影	颊	450 ug / 1
电影	颊	600 ug / 1
电影	颊	75 ug / 1
电影	颊	750 ug / 1
电影	颊	900 ug / 1
电影中,可溶性	颊	150 ug / 1
电影中,可溶性	颊	150微克
电影中,可溶性	颊	300 ug / 1
电影中,可溶性	颊	300微克
电影中,可溶性	颊	450微克
电影中,可溶性	颊	450 ug / 1
电影中,可溶性	颊	600微克
电影中,可溶性	颊	600 ug / 1
电影中,可溶性	颊	75 ug / 1
电影中,可溶性	颊	75微克
电影中,可溶性	颊	750 ug / 1
电影中,可溶性	颊	750微克
电影中,可溶性	颊	900 ug / 1
电影中,可溶性	颊	900微克
电影	颊
平板电脑,口头瓦解	舌下	2毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下
平板电脑,口头瓦解	舌下	4毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下	8毫克
石膏	皮肤的	52.5 UG
石膏	皮肤的	5 UG
石膏	皮肤的	10 UG
石膏	皮肤的	15 UG
石膏	皮肤的	20 UG
石膏	皮肤的	35 UG
石膏	皮肤的	70 UG
平板电脑,口头瓦解	舌下	0.4毫克
平板电脑	口服	0.4毫克
平板电脑
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	8毫克
石膏	皮肤的	30 UG
石膏	皮肤的	40 UG
石膏	皮肤的	35微克/ 1
石膏	皮肤的	70微克/ 1
平板电脑,口头瓦解	舌下	0.2毫克
补丁	经皮的	10 ug / 1 h
补丁	经皮的	15 ug / 1 h
补丁	经皮的	20 ug / 1 h
补丁	经皮的	5 ug / 1 h
补丁	经皮的	7.5 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	15 ug / 1 h
电影	颊;舌下
电影中,可溶性	颊;舌下
注射	肌内;静脉注射	0.3毫克/ 1毫升
注射	肌内;静脉注射	0.324毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.3毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.324毫克/ 1毫升
粉	不适用	1公斤/ 1公斤
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1
平板电脑	舌下	2毫克/ 1
平板电脑	舌下	8毫克/ 1
补丁	经皮的
补丁	经皮的	10微克
补丁	经皮的	15微克
补丁	经皮的	20微克
补丁	经皮的	5微克
补丁,延长释放	经皮的	10 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	2.5 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	20 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	5 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	7.5 ug / 1 h
补丁	经皮的	10微克/小时
石膏	皮肤的	10 MIKROGRAMM
补丁	经皮的	15微克/小时
补丁	经皮的	20微克/小时
石膏	皮肤的	20 MIKROGRAMM
补丁	经皮的	5微克/小时
石膏	皮肤的	5 MIKROGRAMM
注入,悬挂,延长释放	皮下	128毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	16毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	160毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	24毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	32毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	64毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	8毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	96毫克
补丁	经皮的	35微克
补丁	经皮的	52.5微克
补丁	经皮的	70微克
平板电脑	口服
平板电脑	舌下	0.2毫克
石膏	皮肤的	10毫克
石膏	皮肤的	30 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	40 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	5毫克
解决方案	经皮的	20毫克/片
解决方案	经皮的	5毫克
解决方案	经皮的	10毫克
植入物	皮下	80毫克
植入物	皮下	80毫克/ 1
植入物	皮下	74.2毫克
补丁,延长释放	经皮的	10.0毫克
补丁,延长释放	经皮的	20.0毫克
补丁,延长释放	经皮的	5.0毫克
解决方案	皮下	100毫克/ 1
解决方案	皮下	300毫克/ 1
解决方案,凝胶形成,延长释放	皮下	100毫克/ 0.5毫升
解决方案,凝胶形成,延长释放	皮下	300毫克/ 1.5毫升
电影中,可溶性	舌下
平板电脑	口服
平板电脑	口服;舌下
平板电脑	舌下
平板电脑,口头瓦解	舌下	2.16毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下	8.64毫克
电影	舌下
注入,悬挂,延长释放	皮下	100毫克
注入,悬挂,延长释放	皮下	300毫克
注入,解决方案	注射用药物的	0.3毫克/毫升
平板电脑		0.2毫克
平板电脑		4毫克
注入,解决方案	注射用药物的
注射	肌内;静脉注射	0.3毫克/毫升
注射	肌肉内的
平板电脑	口服	0.2毫克
平板电脑	舌下
补丁	经皮的	35微克/小时
补丁	经皮的	52.5微克/小时
补丁	经皮的	70微克/小时
石膏	皮肤的	35 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	35微克/小时
石膏	皮肤的	52.5 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	52.5微克/小时
石膏	皮肤的	70年MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	70微克/小时
石膏	皮肤的	20毫克
石膏	皮肤的	40毫克
石膏	皮肤的	30毫克
解决方案	经皮的	20毫克
解决方案	经皮的	30毫克
解决方案	经皮的	40毫克
补丁	经皮的	35 MICROGRAMMI /小时
补丁	经皮的	52.5 MICROGRAMMI /小时
补丁	经皮的	70 MICROGRAMMI /小时
平板电脑,口头瓦解	舌下

价格

单元描述	成本	单位
Buprenex 0.3毫克/毫升溶液(1盒包含五1毫升盒)	46.39美元	盒子
Subutex 8毫克舌下标签	10.2美元	选项卡
平板电脑sl Subutex 8毫克	9.4美元	平板电脑
丁丙诺啡8毫克平板sl	7.74美元	平板电脑
Buprenex 0.3毫克/毫升安瓿	6.96美元	毫升
Subutex 2毫克舌下标签	5.59美元	选项卡
Subutex 2毫克平板sl	5.0美元	平板电脑
丁丙诺啡2毫克平板sl	4.14美元	平板电脑
丁丙诺啡0.3毫克/毫升瓶	2.96美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5968547	没有	1999-10-19	2017-09-29
US5240711	没有	1993-08-31	2010-11-28
CA2276170	没有	2007-12-04	2018-02-24
CA2030178	没有	1995-08-15	2010-11-16
US6344211	没有	2002-02-05	2015-12-18
USRE41489	没有	2010-08-10	2017-09-29
USRE41408	没有	2010-06-29	2017-09-29
USRE41571	没有	2010-08-24	2017-09-29
US6264980	没有	2001-07-24	2015-12-18
US7579019	没有	2009-08-25	2020-01-22
US6159498	没有	2000-12-12	2016-10-18
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US8603514	没有	2013-12-10	2024-04-03
US8017150	没有	2011-09-13	2023-02-13
US8147866	没有	2012-04-03	2027-07-23
US8703177	没有	2014-04-22	2032-08-20
US8470361	没有	2013-06-25	2030-05-22
US8454996	没有	2013-06-04	2019-09-24
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US8940330	没有	2015-01-27	2032-09-18
US9259421	没有	2016-02-16	2032-09-18
US9642850	没有	2017-05-09	2017-09-29
US9522188	没有	2016-12-20	2035-04-24
US9655843	没有	2017-05-23	2027-07-23
US9439900	没有	2016-09-13	2032-09-18
US7736665	没有	2010-06-15	2024-04-25
US9687454	没有	2017-06-27	2029-08-07
US9827241	没有	2017-11-28	2031-06-06
US9498432	没有	2016-11-22	2031-06-06
US9782402	没有	2017-10-10	2031-06-06
US9272044	没有	2016-03-01	2031-06-06
US8975270	没有	2015-03-10	2031-09-05
US8921387	没有	2014-12-30	2032-01-06
US9855221	没有	2018-01-02	2022-02-14
US9901539	没有	2018-02-27	2032-12-21
US9931305	没有	2018-04-03	2022-02-14
US10198218	没有	2019-02-05	2031-06-06
US10285910	没有	2019-05-14	2022-10-11
US10558394	没有	2020-02-11	2031-06-25
US10592168	没有	2020-03-17	2031-06-06
US10646484	没有	2020-05-12	2038-06-22
US10874661	没有	2020-12-29	2032-09-18
US10946010	没有	2021-03-16	2032-09-18
US11000520	没有	2021-05-11	2035-11-06
US11020388	没有	2021-06-01	2032-09-18
US11020387	没有	2021-06-01	2032-09-18
US11135216	没有	2021-10-05	2029-08-07
US11433066	没有	2012-09-18	2032-09-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.98	AVDEEF ET AL。(1996)
pKa	8.31 (25°C)	AVDEEF ET AL。(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0168毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.53	ALOGPS
logP	3.55	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.42	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.63	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	62.162	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	131.76米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	53.033	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9055
血脑屏障	+	0.9401
Caco-2渗透	+	0.6893
22基板	底物	0.9126
我22抑制剂	抑制剂	0.5192
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6992
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5797
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8366
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8142
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9153
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8692
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6721
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7801
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8322
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9212
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7448
致癌性	Non-carcinogens	0.9391
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.1511 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8366
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.586

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	A18178

细节

绑定属性 1。Kappa-type阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…

基因名字

OPRK1

Uniprot ID

P41145

Uniprot名字

Kappa-type阿片受体

分子量

42644.665哒

引用

1. Boothby洛杉矶,林根PL:丁丙诺啡治疗阿片类药物依赖。J制药健康系统。2007年2月1;64 (3):266 - 72。(文章]
2. 罗宾逊SE: Buprenorphine-containing治疗:在阿片成瘾的管理。中枢神经系统药物。2006;20 (9):697 - 712。(文章]

细节 2。Mu-type阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

部分激动剂

通用函数

电压门控钙通道活动

特定的功能

受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

Mu-type阿片受体

分子量

44778.855哒

引用

1. Kishioka年代,Paronis CA,刘易斯JW,伍兹JH:丁丙诺啡和methoclocinnamox:受体激动剂和拮抗剂在恒河猴对呼吸功能的影响。欧元J杂志。2000年3月17日,391 (3):289 - 97。(文章]
2. Zubieta J, Greenwald可Lombardi U,伍兹JH Kilbourn先生,朱厄特DM, Koeppe RA,舒斯特尔CR,约翰逊CE: Buprenorphine-induced mu-opioid受体的变化可用性在男性heroin-dependent志愿者:一项初步研究。神经精神药理学。2000年9月,23 (3):326 - 34。(文章]
3. 加尔松Sanchez-Blazquez P, Gomez-Serranillos P J: mu-opioid受体介导的蛋白激活受体激动剂确定模式脊椎上的镇痛。大脑Res公牛。2001年1月15;54 (2):229 - 35。(文章]
4. 沟口健二H,吴,成田M,大厅FS,苍井空我Uhl GR, H,曾低频:丁丙诺啡的对立属性为假定的epsilon-opioid受体介导蛋白激活的β-内啡肽在脑桥/髓质mu-opioid受体基因敲除小鼠。神经科学。2002;115(3):715 - 21所示。(文章]
5. Ide年代,南M, Satoh M, Uhl GR,苍井空我Ikeda凯西:丁丙诺啡镇痛效应是废除,但naloxone-sensitive奖励保留mu-opioid受体基因敲除小鼠。神经精神药理学。2004年9月29日(9):1656 - 63。(文章]
6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	4.5	N /一个	N /一个	A18178

细节

绑定属性 3所示。三角洲类型阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

三角洲类型阿片受体

分子量

40368.235哒

引用

1. Induru RR,戴维斯议员:丁丙诺啡神经性疼痛——针对痛觉过敏。是J Hosp Palliat护理。2009年12月- 2010年1月,26 (6):470 - 3。doi: 10.1177 / 1049909109341868。Epub 2009年8月7日。(文章]
2. 莱斯特·PA Traynor JR:比较体外药效的μ,三角洲,卡帕和ORL1受体受体激动剂和非选择性阿片受体激动剂在大脑狗膜。大脑研究》2006年2月16日;1073 - 1074:290 6。Epub 2006年1月27日。(文章]
3. Megarbane B,玛丽N, Pirnay年代,Borron西南,Gueye PN, Risede P, Monier C,高贵的F,波特FJ丁丙诺啡是预防抑郁norbuprenorphine对通风的影响。Toxicol:杂志。2006年5月1日,212 (3):256 - 67。Epub 2005年9月16日。(文章]

细节 4所示。Nociceptin受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

Nociceptin受体活动

特定的功能

g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性神经肽nociceptin受体。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤nucleotide-b……

基因名字

OPRL1

Uniprot ID

P41146

Uniprot名字

Nociceptin受体

分子量

40692.775哒

引用

1. Gillen Bloms-Funke P C, Schuettler AJ, Wnendt S:争胜的影响阿片类丁丙诺啡nociceptin / OFQ受体。肽。2000年7月21日(7):1141 - 6。(文章]
2. Lutfy K,搞清楚,科比CD,杨YC, Saliminejad N -沃尔温W,麻醉品提单,竹岛H,卡罗尔FI,梅德门特,埃文斯CJ: Buprenorphine-induced镇痛效应由mu-opioid受体介导,受到相伴的阿片受体的激活受体。J > 2003年11月12日,23 (32):10331 - 7。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月30日03:04